VetMed

Actimisin enjeksiyonluk çözelti, yarı sentetik makrolid antibiyotik olan tilmikosin içerir. Tilmikosin özellikle akciğer dokusuna yüksek afinitesi nedeniyle sığırlarda pnömoni enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılır. Tilmikosin etki mekanizması, diğer makrolid antibiyotiklerde olduğu gibi bakterilerde ribozomal 50S alt birimine bağlanarak peptid translokasyonunu inhibe etmek ve böylece protein sentezini engellemek esasına dayanır.

Tilmikosin, gram-pozitif mikroorganizmalara ve Mannheimia (Pasteurella) haemolytica, Haemophilus somnus, Pasteurella multocida, Mycoplasma dispar, M. bovoculi, M. bovinitis gibi bazı gram-negatif mikroorganizmalara karşı etkilidir. E. coli, Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella ve Serratia türleri ile Actinomyces türlerine karşı dirençlidir.

Tilmikosin, diğer makrolid antibiyotiklerde olduğu gibi düşük serum konsantrasyonuna karşın yüksek doku dağılımı özelliğine sahiptir. Bu nedenle, tek doz 10 mg/kg deri altı uygulamadan 8 saat sonra serum konsantrasyonu 0.31 µg/ml iken, akciğer dokusundaki konsantrasyonu 4.29 µg/ml’ye ulaşır. Akciğer dokusunda Mannheimia (Pasteurella) haemolytica için bildirilen minimum inhibitör konsantrasyonun (3.2 µg/ml) üzerinde yoğunlukta bulunur.

21 gün içerisinde, %24’ü idrar ve %68’i gaita ile olmak üzere büyük bölümü ana bileşik halinde atılır.

Veteriner hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde sığır ve koyunlara tek doz uygulama şeklinde sadece deri altı yolla 10 mg/kg dozda (1 ml/30 kg canlı ağırlık) uygulanır.

• Uygulama sığırlara boyun bölgesine, koyunlarda omuz kısmına yapılmalıdır.
• Bir uygulama yerine sığırlarda 15 ml, koyunlarda 5 ml‘den fazla uygulamayınız.

• Bazen, enjeksiyon yerinde geçici ve hafif şişkinlik görülebilir.
• Enjeksiyondan sonraki 24 saat içinde ateş hızla düşer; iştah ve genel durum düzelir.
• Laboratuvar hayvanları ve evcil hayvanlarla yapılan çalışmalarda, tilmikosin’in kalp kası üzerinde toksik etkili olduğu görülmüştür. Kalp üzerindeki başlıca etkileri; taşikardi ve azalan kasılma gücü (negatif inotrop etki) olarak ortaya çıkmıştır.
• Sığırlarda, deri altı uygulanan 10, 30 ve 50 mg/kg dozlar, 72’şer saat arayla 3 kez tekrarlanmış ve hiçbir ölüm vakası görülmemiştir. Beklendiği gibi, enjeksiyon yerinde ödem oluşmuştur. Nekropside lezyon tek grup, 50 mg/kg doz uygulanan gruptur ve minimum düzeyde miyokardiyal nekroza rastlanmıştır.
• Deri altı uygulanan 150 mg/kg’lık dozun 72’şer saat arayla verilmesi ölümlere yol açmıştır.
• Enjeksiyon yerinde ödem oluşmuştur. Nekropsideki tek lezyon, minimum düzeyde miyokardiyal nekrozdur.
• 5 mg/kg’lık dozda damar içi yapılan uygulamalar, sığırlarda ölümlere yol açmıştır.

• Kloramfenikol, florfenikol, linkozamidler ve diğer makrolid antibiyotiklerle birlikte kullanılması yarışmalı antagonizmaya neden olur.
• Beta adrenerjik antagonistler (propranolol gibi) tilmikosin kaynaklı taşikardiyi ağırlaştırabilir.
• Domuzlarda tilmikosinle birlikte damar içi epinefrin uygulanması öldürücü olabilir.

• İlaç kalıntı arınma süresi (i.k.a.s):
  • Tedavi süresince ve son ilaç uygulamasından sonra, eti için yetiştirilen sığırlar 60 gün, koyunlar 42 gün geçmeden kesime gönderilmemelidir.
  • İlaç kullanımı süresince ve kullanımın durdurulmasını takiben 15 gün (30 sağım) süreyle elde edilen koyun sütleri tüketime sunulmamalıdır.
  • İnsan tüketimi için süt elde edilen ineklerde kullanılmamalıdır.
  • Sütteki ilaç kalıntı arınma süresinin uzun olması nedeniyle insan tüketimi için süt elde edilen koyunlara uygulanması tavsiye edilmez.

• Makrolid antibiyotikler karaciğerde metabolize edildiğinden karaciğer harabiyeti bilinen hayvanlarda kullanılmamalıdır.
• Damar içi yolla uygulanmamalıdır.
• 15 kg‘dan hafif koyunlarda ölümlere neden olabileceğinden kullanılmamalıdır.
• Gebelikte Kullanım: Gebelikte kullanım güvenliği hakkında yeterli veriye rastlanmamıştır.

• Kullanmadan önce ve beklenmeyen bir etki gözlendiğinde veteriner hekime danışınız.
• Çocukların ulaşamayacağı yerlerde saklayınız.
• Sadece hedef türlerde kullanınız.

• Enjeksiyon sırasında dikkatli olunmalıdır.
• Maymunlarda 30 mg/kg’lık kas içi enjeksiyonlar ölümlere yol açmıştır.
• İnsanlarda kazara yapılan enjeksiyonlarda hemen bir doktora başvurulmalıdır. Bu durumda en çok kardiyovasküler sistem etkilenir.
• Bu antibiyotik dokularda birkaç gün kalır. Kardiyovasküler sistem yakından izlenmeli; destekleyici tedavi uygulanmalıdır.
• Köpeklerde görülebilecek negatif inotrop etki dobutamin ile kısmen giderilebilmektedir.
• Propranolol gibi beta-adrenerjik reseptörler taşikardilerdeki negatif inotrop etkiyi şiddetlendirmektedir.
• Bazı çalışmalar, epinefrin kullanımının kontrendike olabileceğini göstermiştir. Domuzlarda yapılan çalışmada, yüksek dozda damar içi tek enjeksiyondan sonraki epinefrin uygulaması letal etkileri artırmıştır.
• Herhangi bir taşikardi vakasında ß-adrenerjik antagonist; örneğin, propranolol kullanılması negatif inotrop etkiyi şiddetlendireceği için kontrendikedir.