Farmakoterapotik Grup: Meme içi antibakteriyeller, Beta-laktam antibakteriyeller, Penisilin ve/veya beta-laktamaz inhibitör kombinasyonları
ATCvet Kodu: QJ51CR50
Farmakodinamik Özellikler:
Her iki aktif madde de beta-laktam antibiyotik sınıfındadır. Yapıları aynı beta-laktam ve tiazolidin halkası içerir.
Beta-laktam antibiyotikler, peptidoglikan sentezinin son aşamasında etki göstererek bakteri hücre duvarının şekillenmesine engel olurlar. Hücre duvarını oluşturan glikopeptid polimer birimlerinin çapraz bağlanmasını katalize eden transpeptidaz enzimlerinin aktivitesini inhibe ederler. Bakterisidal etki gösterirler ancak yalnızca büyüyen bakterilerin parçalanmasına neden olurlar. Gram-pozitif ve Gram-negatif bakteriler arasındaki duyarlılık farkı, reseptör bölgelerindeki farklılıklara, mevcut göreceli peptidoglikan miktarına, ilaçların Gram-negatif bakterilerin dış hücre zarına nüfuz etme kabiliyetine ve bakteriler tarafından üretilen beta-laktamaz enzimlerinin türlerindeki farklılıklara bağlıdır.
- Ampisilin, hem Gram-pozitif hem de Gram-negatif bakterilere karşı yüksek aktiviteye sahiptir, ancak beta-laktamazlar tarafından inaktive edilir.
- Kloksasilin, stafilokokal beta-laktamazlara nispeten dirençlidir, ancak duyarlı gram-pozitif bakterilere karşı penisilin G’den daha düşük aktiviteye sahiptir ve Gram-negatif bakterilere karşı inaktiftir.
Penisilinaza dirençli penisilinlerin kombinasyonu, örneğin yaygın fırsatçı Gram-negatif bakterilere karşı ampisilin ile kloksasilin, birçok durumda sinerji göstermiştir.
Farmakokinetik Özellikler:
Uzun etkili bir bazda kloksasilin benzatin ve ampisilin trihidrat kuru inek memesinde 10 haftaya kadar etkili antibakteriyel seviyeleri korur ve meme dokusunu tahriş etmez.