VetMed

Aktif madde: 16 mg oklasitinib’e eşdeğer 21,502 mg oklasitinib maleat

Açıktan koyu kahverengiye, beşgen şekilli, her iki tarafında çentik çizgileri bulunan alacalı çiğneme tabletleri. Tabletlerin üzerinde gücü gösteren kabartma mevcuttur (16 mg için “L”). Tabletler kırılma çizgisinden 2’ye bölünebilmektedir.

Oral yolla uygulanır.

Doz ve tedavi programı:

• Önerilen başlangıç dozu 0,4-0,6 mg oklasitinib/kg vücut ağırlığıdır.
• Oral yolla, günde iki kez 14 gün boyunca uygulanır.
• Tedavinin devamı için, aynı doz (0,4-0,6 mg oklasitinib/kg vücut ağırlığı) günde 1 kez uygulanmalıdır.
• Uzun süreli devam tedavisi bireysel fayda-risk analizi göz önüne alınarak yapılmalıdır.

Apoquel tabletler çiğnenebilir, lezzetlidir ve köpeklerin çoğu tarafından kolayca tüketilebilir. Tabletler aç veya tok karnına verilebilir.

Pratik doz uygulama tablosu aşağıda verilmiştir. Tabletler kırılma çizgisinden (çentikten) ikiye bölünebilir.

• Oklasitinib bağışıklık sistemini etkiler ve enfeksiyonlara duyarlılığı arttırabilir ve neoplastik durumları şiddetlendirebilir. Bu nedenle Apoquel alan köpekler enfeksiyon ve neoplazi gelişimi açısından izlenmelidir.
• Alerjik dermatitise bağlı kaşıntının (pruritus) oklasitinib ile tedavisinde alerjik dermatitise neden olan sebepler (örn. pireye bağlı alerjik dermatitis, kontak dermatitis, gıda duyarlılığı) teşhis edilmeli ve tedavi uygulanmalıdır.
• Alerjik dermatitis ve atopik dermatitis vakalarında bakteriyel, mantar ve parazitik enfeksiyon/enfestasyonlar (örn. pire ve uyuz) gibi komplike faktörlerin araştırılması ve tedavi edilmesi önerilmektedir.
• Belirli klinik ve patolojik parametrelerdeki potansiyel etkiler (istenmeyen etkiler bölümüne bakınız) göz önüne alınarak, uzun dönem tedavi edilen köpeklerde tam kan sayımı ve serum biyokimyasının periyodik olarak izlenmesi önerilmektedir.
• Tabletler tatlandırılmıştır. Kazara yutulmasını önlemek için tabletleri hayvanların ulaşamayacağı güvenli bir yerde saklayınız.

Gebelik ve Laktasyon Döneminde Kullanım: Ürünün gebelik ve laktasyon dönemindeki ve erkek damızlık hayvanlarda güvenliğine dair çalışmalar yapılmamıştır. Bu nedenle gebelik ve laktasyon dönemindeki ve erkek damızlık hayvanlarda kullanımı tavsiye edilmez.

İstenmeyen etkilerin sıklığı aşağıdaki şekilde tanımlanmıştır:

• Çok yaygın (10 hayvanda 1’den fazla)
• Yaygın (100 hayvanda 1’den fazla fakat 10’dan az)
• Yaygın olmayan (1.000 hayvanda 1’den fazla fakat 10’dan az)
• Seyrek (10.000 hayvanda 1’den fazla fakat 10’dan az)
• Çok seyrek (10,000 hayvanda 1’den az)

Köpekler

• Çok yaygın (tedavi edilen 10 hayvanda 1’den fazla hayvan):
  • Piyoderma
  • Dermal şişlik
  • Papillom
• Yaygın (tedavi edilen 100 hayvanda 1’den fazla fakat 10’dan az hayvan):
  • Letarji
  • Lipom
  • Polidipsi
  • İştah artışı
  • Bulantı, kusma, ishal, anoreksi
  • Histiyositom, mantar deri enfeksiyonu, pododermatitis
  • Otitis
  • Lenfadenopati
  • Sistit
  • Agresyon
• Çok seyrek (izole raporlar da dahil olmak üzere, tedavi edilen 10,000 hayvanda 1’den az hayvan):
  • Anemi
  • Lenfoma
  • Konvülsiyon

Tedaviye bağlı klinik patoloji değişiklikleri ortalama serum kolesterol seviyesinde yükselme ve ortalama lökosit sayısında azalma ile sınırlı olmuştur ancak elde edilen ortalama veriler laboratuvar referans değerleri aralığı içerisinde kalmıştır.

Oklasitinib ile tedavi edilen köpeklerde gözlemlenen ortalama lökosit sayısında düşme ilerleyici olmamıştır ve lenfositler hariç tüm beyaz kan hücrelerini (nötrofil, eozinofil ve monosit sayımları) içermiştir. Bu klinik patoloji değişikliklerinin hiçbiri klinik olarak anlamlı görünmemiştir.

Enfeksiyona ve neoplastik koşullara duyarlılık ile ilgili olarak “Özel Klinik Bilgiler ve Hedef Türler İçin Özel Uyarılar” bölümüne bakınız.

• Oklasitinib’in eş zamanlı olarak endo-ekto paraziterler, antimikrobiyaller ve anti-inflamatuarlar ile birlikte kullanıldığı saha çalışmalarında herhangi bir ilaç etkileşimi gözlenmemiştir.
• Oklasitinib uygulamasının canlı modifiye aşılar, canine parvovirus (CPV), canine distemper virüs (CDV) ve canine parainfluenza (CPI) ve inaktif kuduz aşısı (RV) ile 16 haftalık daha önceden aşılanmamış hayvanlar üzerindeki aşılamanın etkisi araştırılmıştır. Yavrulara 84 gün boyunca günde iki kez 1,8 mg/kg vücut ağırlığında (bw) oklasitinib uygulandığında CDV ve CPV aşılamasına yeterli bir bağışıklık tepkisi (seroloji) sağlanmıştır. Bununla birlikte, bu çalışmanın bulguları, tedavi edilmemiş kontrollere kıyasla oklasitinib ile tedavi edilen köpek yavrularında CPI ve RV ile aşılamaya serolojik yanıtta bir azalma olduğunu göstermiştir.
• Oklasitinib uygulanırken aşılanan hayvanlar için gözlemlenen bu etkilerin klinik önemi (önerilen doz rejimine uygun olarak) net değildir.

Oklasitinib tabletler sağlıklı 1 yaşındaki beagle köpeklere 0,6 mg/kg vücut ağırlığı, 1,8 mg/kg vücut ağırlığı ve 3 mg/kg vücut ağırlığı dozlarında 6 hafta boyunca günde 2 kez ve izleyen 20 hafta boyunca günde 1 kez olmak üzere toplam 26 hafta boyunca uygulanmıştır.

Oklasitinib tedavisi ile ilişkili olduğu düşünülen klinik gözlemler şunlardır: alopecia (lokal), papilloma, dermatitis, eritem, sıyrıklar ve kabuklanma/kabuklar, parmaklar arası “kistler” ve ayakta ödem.

Dermatitis lezyonları çalışma boyunca genellikle bir ya da daha fazla ayakta parmak arası furunkulozisden sonra gelişmiştir ve dozun artışı ile semptomların sayı ve sıklığının arttığı görülmüştür. Periferal lenf düğümlerinde artan doz ile birlikte lenfadenopati görülme sıklığının arttığı tüm gruplarda gözlenmiştir ve çoğunlukla parmak arası frunkulozis ile ilişkilendirilmiştir. Papillomanın tedavi ile ilişkili ancak doza bağlı olmadığı kabul edilmektedir.

Spesifik antidotu yoktur ve aşırı doz belirtileri söz konusu olduğunda köpekler semptomatik olarak tedavi edilmelidir.

• Etkin veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık varsa kullanılmamalıdır.
• 12 aylıktan küçük veya vücut ağırlığı 3 kg’dan az olan köpeklerde kullanılmamalıdır.
• Hiperadrenokortisizm gibi bir nedenle bağışıklık sistemi baskılanmış veya progresif malignant neoplazi kanıtı olan köpeklerde, etkin maddenin bu durumdaki köpeklerde değerlendirilmemiş olması nedeniyle kullanılmamalıdır.

• “Kullanmadan önce veteriner hekime danışınız”
• “Çocukların ulaşamayacağı yerlerde bulundurunuz”
• “Beklenmeyen bir etki görüldüğünde veteriner hekime danışınız”

• Ürün uygulamasından sonra elinizi yıkayınız.
• Çocukların ürüne erişiminin engellenmesi için, gerekli olduğunda sadece bir tablet blister içinden çıkarılmalı ve çıkarıldıktan hemen sonra köpeğe verilmelidir.
• Kullanımdan sonra blister karton kutu içerisine geri koyulmalı ve karton kutu çocukların erişemeyeceği, göz önünde olmayan bir yerde tutulmalıdır.
• Kaza ile yutulması halinde, hemen doktora başvurarak, prospektüs ve etiket gösterilmelidir.

• Karton kutu ve blister içerisinde 25 Cº’nin altında, buzdolabına konulmadan ve dondurulmadan muhafaza edilmelidir.
• Kalan yarım tabletler tekrar açılan blister içine yerleştirilmeli ve orijinal karton kutusunda (en fazla 2 gün) saklanmalıdır.
• Satış için ambalajlanan veteriner tıbbi ürününün raf ömrü: 36 aydır.

Pazarlama İzni Sahibi: Zoetis Hayvan Sağlığı LTD. ŞTİ. Buyaka İki Sitesi, Kule 2, Kat 2, 34771, Ümraniye-İstanbul

Pazarlama İzni: 25.06.2025 – 016/0026

Üretim Yeri: Zoetis LLC 2605 East Kilgore Road Kalamazoo, MI 49001 ABD Seri serbest bırakmadan sorumlu tesis: Zoetis Belgium SA Rue Laid Burniat I 1348 Louvain-la-Neuve Belçika

Satış Yeri ve Şartları: Veteriner hekim reçetesi ile eczanelerde, veteriner hekim muayenehanelerinde ve hayvan hastanelerinde satılır (VHR).

Prospektüs Onay Tarihi: 14.07.2025

Farmakodinamik Özellikler

Oklasitinib bir Janus kinaz (JAK) inhibitörüdür. JAK enzim aktivitesine bağlı olarak çeşitli sitokinlerin fonksiyonlarını inhibe edebilir. Oklasitinib için hedef sitokinler proinflamatör olanlardır ve alerjik cevap ve pruritisda rol oynamaktadırlar. Ancak oklasitinib potensiyel istenmeyen etkileri ile birlikte diğer sitokinlere de (konakçı defans mekanizması ve hemostasisle ilişkili olan) etki gösterebilir.

Farmakokinetik Özellikler

Köpeklerde 0,55 ila 0,9 mg oklasitinib/kg vücut ağırlığı arasında değişen bir dozda oral uygulamayı takiben, gözlenen ortalama (207 ila 860 ng/ml arasında değişen) Cmaks 352 ng/ml şeklinde olmuş ve dozlamadan yaklaşık 1,7 saat (tmaks) sonra meydana gelmiştir. Plazmadaki yarılanma ömrü (t1/2) 4,8 saattir.

Plazmadan tüm vücut Oklasitinib arınması düşüktür − 316 ml/sa/kg vücut ağırlığı (5,3 ml/dk/kg vücut ağırlığı) ve denge durumunda dağılım hacmi 942 ml/kg/vücut ağırlığı’dır.

Oklasitinib’in 10 ile 1000 ng/ml arasında değişen nominal konsantrasyonlarda güçlendirilmiş canine plazmasındaki protein bağlanma oranı %66,3 ila %69,7 arasında düşük bir seviyededir.

Oklasitinib köpeklerde çeşitli metabolitlere metabolize olmaktadır. Önemli bir oksidatif metabolit plazma ve idrar içinde tanımlanmıştır.

Genel olarak başlıca atılım yolu böbrek ve safra eliminasyonunun küçük katkılarıyla, metabolize olmasıdır. Canine sitokrom P450’nin inhibisyonu hedef hayvan güvenlik çalışmasında 0.6 mg/kg vücut ağırlığı dozunda oral uygulamayı izleyerek, IC50S’nin Cmaks’ın (281 ng/ml ya da 0,833 µM) gözlemlenen ortalama değerinden 60 kat daha fazla olmasıyla minimaldir. Bu nedenle oklasitinib inhibisyonuna bağlı olarak metabolik ilaçlar arası etkileşim riski oldukça düşüktür.