BAVEPRİN

Her ml'de: Aktif Madde: Eprinomektin 5 mg

Yardımcı Maddeler Butil Hidroksi Toluen (E321) 0,01 mg. Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakınız.

Farmakoterapötik Grup: Endektositler, Makrosiklik laktonlar, Avermektinler
ATCvet Kodu: QP54AA04

5.1 Farmakodinamik Özellikler

Eprinomektin, sığırlar ve laktasyondaki ineklerde iç ve dış parazitlerin tedavisi için avermektin sınıfının yarı sentetik bir bileşiğidir. Eprinomektin C25 atomundaki metilen grubuna göre farklılık gösteren iki homoloğun eprinomektin B1a (> %90) ve eprinomektin B1b (≤ %10) karışımıdır. Eprinomektin etkisini, diğer avermektinler gibi, hedef organlarda bulunan spesifik ve yüksek afiniteli gösteren reseptörler aracılığı ile gösterir. Organizmanın, Cl iyonlarına karşı membran geçirgenliği artar, ancak bu durum, GABA kapılı klorür kanallarına bağımlı değildir. Avermektinler, GABA kapılı kanallarla etkileşirlerse de bu durum çok yüksek konsantrasyonlarda (yüksek afiniteli reseptörleri aktive etmek için gerekenden 3 kat fazla oranda) gerçekleşir. Avermektine karşı yüksek afiniteli gösteren reseptörün aktivite edilmesinin sonucunda, hücre zarından klor geçişi artar ve parazit, felç olarak ölür. Bu bileşiklerin memeliler için zehirliliği oldukça düşüktür. Bunun sebebi, nematodlara nazaran memelilerin sinirsel fonksiyonu etkilemesi için, daha yüksek konsantrasyonlara gerek duyulması, memelilerde spesifik ve yüksek afiniteli bölgenin olmaması ya da söz konusu bileşiklerin merkezi sinir sistemine nispeten daha az penetre olmasına ve kan-beyin bariyerini aşamamasına bağlıdır.

5.2 Farmakokinetik Özellikler

Eprinomektin önerilen dozda uygulandığında sığır plazma proteinlerine yüksek olarak (%99'dan fazla) bağlanır ve bu rakamsal aralık olarak; 7.5'ten 213 µg/l'ye karşılık gelmektedir. Dökme çözelti formundaki Eprinomektin B1a'nın bölgeye friksiyonu ile yapılan tek doz (0,500 mg/kg/vücut ağırlığı) topikal uygulama ve çeşitli dozlarda (0.025, 0.050 ve 0.100 mg eprinomektin/kg/vücut ağırlığı) vena içi uygulama sonrası emilen oran hesaplanmıştır. Sadece dozun %29'u doğrudan deri yoluyla emilmiştir. 24 saatlik gecikmeye bağlı olarak emilmenin büyük bir bölümü uygulamadan 7-10 gün sonra gerçekleşmiş, az bir kısmı ise 17-21 güne kadar sürmüştür. Eprinomektinin, süt/plazma dağılım yoğunluğu yaklaşık 1/5'tir. Topikal yolla uygulanan eprinomektin, yavaş emilir, başlıca karaciğerde metabolize olur ve plazma konsantrasyonu 2 haftaya kadar aynı seyreder. Süte geçen ilaç miktarı 2-3 günde en yüksek düzeye ulaşır. Emilen eprinomektin'in %90'ı dokuz gün içinde atılır. Düşük oranda idrar ve sütle, büyük bir bölümü ise dışkıyla atılır. Diğer makrosiklik laktonlarda olduğu gibi Eprinomektin'in hedef olmayan türleri olumsuz yönde etkileme potansiyeli vardır. Eprinomektinin akut oral LD50 değeri fareler için 70 mg/kg vücut ağırlığı ve ratlar için de 55 mg/kg vücut ağırlığıdır. Her iki tür için de intraperitoneal LD50 değeri, yaklaşık olarak 35 mg/kg vücut ağırlığıdır.

Baveprin Dökme Çözeltisi, sığırlarda mide-bağırsak kılkurtları (ergin ve larval formları), (inhibe Ostertagia ostertagia dahil), akciğer kılkurtları (ergin ve larval formları), ısırıcı ve kan emici bitler, chorioptik ve sarkoptik uyuz ve Haematobia irritans sağaltımı ve kontrolü amacıyla kullanılır.

Eprinomektin, aşağıdaki iç ve dış parazitlere karşı etkilidir.

Mide-bağırsak kılkurtları: Ostertagia ostertagi (ergin, L4 formu ve inhibe L4 dahil), Haemonchus placei, Trichostrongylus axei, Trichostrongylus colubriformis, Trichostrongylus longspicularis, Cooperia oncophara, Cooperia punctata, Cooperia surnabada, Nematodirus helvetianus, Oesophagostomum radiatum, Bunostomum phlebotomum adlı parazitlerin ergin ve L4 formlarına, Strongyloides papillosus ve Trichuris sp. (ergin)

Akciğer kılkurtları: Dictyocaulus viviparus (ergin ve L4 formlarına)

Bit: Damalinia bovis, Linognatus vituli, Haematopinus eurysternus, Solenopotes capillatus
Uyuz etkenleri: Chorioptes bovis, Sarcoptes scabei

Boynuz sineği: Haematobia irritans

Nokra etkenleri: Hypoderma lineatum, Hypoderma bovis (tüm parazitik safhalar)

Ayrıca, reenfestasyona karşı koruyucudur;

• Nematodirus helvetianus: 14 gün
• Trichostrongylus axei ve Haemonchus placei: 21 gün
• Dictyocaulus viviparus, Cooperia oncophora, Cooperia punctata, Cooperia surnabada, Oesophagostomum radiatum ve Ostertagia ostertagi: 28 gün.

Haricen kullanılır. Dökme şeklinde uygulanır. Farmakolojik dozu 0,5 mg/kg vücut ağırlığıdır. Topikal olarak uygulanacak pratik doz 10 kg vücut ağırlığı için 1 ml'ye eşdeğerdir. Dökme çözelti, sırt çizgisi boyunca omuzlardan kuyruk başına kadar uzanan dar bir şerit halinde uygulanmalıdır. Uygun miktarda ürün uygulanması için vücut ağırlığı mümkün olduğunca doğru hesaplanmalı ve dozlama cihazı kontrol edilmelidir. Eğer hayvanlar bireysel olarak değil de toplu olarak tedavi edilecekse, yüksek veya düşük dozda tedaviden kaçınmak için vücut ağırlıklarına göre gruplandırılıp buna uygun doz ayarlanmalıdır. Gruptaki hayvanlar eşit zamanlarda tedavi edilmelidir.

Sığır	Doz
150 kg canlı ağırlık	15 ml
150 - 300 kg canlı ağırlık	15 - 30 ml
300 kg canlı ağırlığın üzeri	30 - 40 ml

Eprinomektinin etkinliği, 14-28 gün süreyle devam eder. İlk uygulamayı takiben, parazit sayısında azalma görülür ancak tam bir eradikasyon sağlayabilmek için birkaç hafta geçmesi gerekir. Gerekli durumlarda parazit mücadelesinde enfestasyonun çeşidine ve yoğunluğuna göre belirtilen sürelerin sonunda, aynı dozda uygulama tekrar edilir.

Sıkma-Ölçme-Dökme Sistemi

Şişe dik tutulur ve vücut ağırlığına göre tatbik edilecek gerekli dozu vermek için sıkılarak, dozun ölçekli bölmeye dolması sağlanır. Gerekli doz, kalibrasyon çizgilerinin işaretçileri arasında ise basınç serbest bırakılır ve doz otomatik olarak olması gereken seviyeye ulaşır. Dozu uygulamak için şişeyi yatırmak gerekir.

Çok nadir durumlarda, geçici yalama, uygulama alanında cilt tremorları, küçük lokal reaksiyonlar, kepeklenme ve deride pullanma gibi etkiler gözlenmiştir. Yan etkilerin görülme sıklığı aşağıda belirtilmiştir;

• Çok yaygın (10 hayvanda 1'den fazla)
• Yaygın (100 hayvanda 1'den fazla fakat 10'dan az)
• Yaygın olmayan (1.000 hayvanda 1'den fazla fakat 10'dan az)
• Seyrek (10.000 hayvanda 1'den fazla fakat 10'dan az)
• Çok seyrek (10.000 hayvanda 1'den az)

Eprinomektin plazma proteinlerine güçlü bir şekilde bağlandığından, aynı özelliklere sahip diğer moleküllerle birlikte kullanıldığında bu özellik dikkate alınmalıdır.

Doz aşımı bilgileri yeterli olmamakla birlikte önerilen dozun üzerine çıkılmamalıdır. Bilinen bir antidotu yoktur. Sekiz haftalık buzağılarda terapötik dozun 5 katına kadar (2,5 mg/kg vücut ağırlığı Eprinomektin) 7 gün arayla üç kez uygulanmasından sonra toksisite belirtisi görülmemiştir. Tolerans çalışmasında terapötik dozun 10 katı (5 mg/kg vücut ağırlığı) ile bir kez tedavi edilen buzağıda geçici midriyazis görülmüştür. Tedaviyle ilişkilendirilebilecek başka bir istenmeyen etki yoktur.

Et: Tedavi süresince ve son ilaç uygulamasından sonra et için yetiştirilen sığırlar 10 gün geçmeden kesime gönderilmemelidir.

Süt: '0' gün.

Hedef hayvan türü dışında kullanılmamalıdır. Ağız yolu ve/veya enjeksiyon yolu ile kullanılmaz. Etkin maddeye ve yardımcı maddelerden en az birine aşırı duyarlılığı bilinen hayvanlarda kullanılmamalıdır. Avermektinler hedef türler dışında (kediler, köpekler ve atlar dahil) iyi tolere edilmez. Köpeklerde, özellikle Collie ırkı, kısa kuyruklu ırklar ve bu ırkların melezleri ayrıca tosbağa/kara kaplumbağasında ölüm gözlenmiştir.

Özofagus veya omurgada Hypoderma larvalarının ölümüne bağlı istenmeyen etki reaksiyonlarından kaçınmak için Hypoderma aktivitesinin sona ermesinden sonra ve larvalar vücuttaki göç yerlerine ulaşmadan ürün uygulanmalı ve tedavi için uygun zaman aralığı konusunda veteriner hekime danışılmalıdır. Tedaviden önce veya sonra herhangi bir zamandaki yağışlı hava ürün etkinliğini etkilemez.

Direnç geliştirme riskine ve ürünün etkinliğini yitirmesine sebep olabileceğinden aşağıdaki uygulamalardan kaçınılmalıdır;

• Uzun süreli ve tekrarlanan uygulamalarda, aynı sınıftan antihelmintiklerin kullanılması,
• Düşük dozda ilaç kullanımı, vücut ağırlığının doğru hesaplanamaması ve doz miktarının doğru şekilde ayarlanamaması.
• Antihelmintiklere direncin söz konusu olduğu şüpheli durumlarda çeşitli testler yapılabilir; (Fekal Yumurta Sayısı Azaltma Testi). Test sonuçları belirli grup antihelmintiğe direnç gösteriyorsa farklı farmakolojik gruba ait ve etki şekli bakımından farklılık gösteren bir antihelmintik kullanılmalıdır.
• Tekrarlayan enfeksiyon riskine karşı, tedavinin gerekliliği ve sıklığı konusunda veteriner hekime başvurulmalıdır.

Bugüne kadar Avrupa Birliği'nde eprinomektine karşı direnç bildirilmemiştir. Fakat Avrupa'daki sığır parazit türlerinde diğer makrosiklik laktonlara karşı direnç oluşumu gözlenmiştir. Buna bağlı olarak ürün kullanımının; nematod duyarlılığı hakkında yerel (bölgesel, çiftlik) epidemiyolojik bilgilere ve uygun antihelmintik seçimi doğrultusunda antihelmintiklere direncin nasıl sınırlandırılabileceğine dair önerilere göre yapılması gerekir. Tedavi sonrası bit ve akar sayısında hızla azalma olurken, parazitlerin beslenme alışkanlıklarına bağlı olarak bazı durumlarda tamamen yok olması için birkaç haftaya ihtiyaç duyulabilir. Üründen en iyi sonucu elde etmek için, bu parazitlerin epidemiyolojisine dayanan hem iç hem de dış parazit kontrol programının bir parçası olmalıdır.

(i) Hayvanlarda kullanıma ilişkin özel uyarılar

Sadece haricen kullanılır. Son kullanım tarihi geçen ürünleri kullanmayınız. Etkin kullanım için, ürün hayvanın çamur veya dışkı ile kaplı arka hat alanlarına uygulanmamalıdır. Ürün sadece sağlıklı cilde uygulanmalıdır. Hedef türler dışında kullanılmamalıdır.

(ii) Ürünü uygulayana ilişkin özel uyarılar

Ürün göz ve deri için irrite edici olabilir, aşırı duyarlılığa yol açabilir (alerjik reaksiyonlar). Tedavi sırasında ve sonrasında göz ve deri ile temasından kaçınılmalıdır. Ürünü uygularken lastik eldiven, bot, su geçirmez ceket kullanılmalı, kazara deri teması oluşursa, etkilenen bölge hemen su ve sabunla yıkanmalıdır. Giysilerin kontaminasyonu söz konusu ise mümkün olduğunca kısa sürede çıkarılmalı ve yıkanmalıdır. Bu ürün kazara ağız yoluyla alındığında merkezi sinir sistemini etkileyebilir. Eğer sindirilirse, ağız su ile çalkalanmalı ve medikal yardım istenmelidir. Ürünü kullanırken yiyecek ve içecek tüketilmemeli ve/veya sigara kullanılmamalıdır. Uygulama sonrası eller yıkanmalıdır.

(iii) Diğer uyarılar

Eprinomektin sucul organizmalar için çok toksiktir, toprakta kalıcıdır ve tortularda birikebilir. Ürünün veya boş ambalajın, göl ve akarsularla kontaminasyonu engellenmelidir.

Diğer makrosiklik laktonlar gibi, eprinomektin de hedef olmayan organizmaları olumsuz yönde etkileme potansiyeline sahiptir. Avermektinler hedef türler dışında (kediler, köpekler ve atlar dahil) iyi tolere edilmez. Köpeklerde, özellikle Collie ırkı, kısa kuyruklu ırklar ve bu ırkların melezleri ayrıca tosbağa/kara kaplumbağasında ölüm gözlenmiştir.

Tedavi edilen hayvanlardan meraya bırakılan Eprinomektin içeren dışkı, gübre besleyici organizmaların miktarını geçici olarak azaltabilir.

Sığırlara ürün uygulamasını takriben, Scatophagidae familyası için potansiyel toksik olan Eprinomektin seviyeleri dört haftadan uzun bir süre kalabilir ve bu sürede Scatophagidae popülasyonunu azaltabilir. Eprinomektin ile tekrarlanan tedavi durumunda (aynı antihelmintik sınıftaki ürünlerde olduğu gibi) gübre fauna popülasyonunun geri kazanılmasına izin vermek için, hayvanların her seferinde aynı merada tedavi edilmemesi önerilir.

Ürün etiket talimatlarına göre kullanılmalıdır. Eprinomektinin atılım profiline dayanarak, dökme çözelti formunda uygulama ile tedavi edilen hayvanların yedi gün boyunca su kaynaklarına erişimi olmamalıdır.

Önerilen saklama koşulları: Orijinal ambalajı içinde dondurulmadan ve buzdolabına konulmadan 25°C'nin altında saklanmalıdır. Güneş ışığından koruyunuz. Raf ömrü üretim tarihinden itibaren 2 yıldır.

Önerilen saklama koşulları (ilk açıldıktan sonra): Açıldıktan sonra orijinal ambalajı içinde dondurulmadan ve buzdolabına konulmadan 25°C'nin altında saklandığında raf ömrü 6 aydır.

Eprinomektin ile tekrarlanan tedavi durumunda (aynı antihelmintik sınıftaki ürünlerde olduğu gibi) gübre fauna popülasyonunun geri kazanılmasına izin vermek için, hayvanların her seferinde aynı merada tedavi edilmemesi önerilir.

Bavet İlaç San. ve Tic. A.Ş.
İstanbul Tuzla Organize San. Bölgesi (ITOSB)
12. Cad. No. 8
34959 Tepeören, Tuzla Istanbul/Türkiye

031/0076

25.04.2024