Farmakodinamik özellikler
Fenbendazol, benzimidazol grubu geniş spektrumlu bir antihelmintik olup, nematodlara, akciğer helmintlerine, bazı şerit ve sestod çeşitlerine karşı etkilidir. Fenbendazole, parazitler tarafından ağız yoluyla alınır. Etkisini sinir aksonlarının içindeki yapısal tubulin proteininin polimerizasyonunu bloke ederek, parazitin emilim fonksiyonuna sahip hücrelerinin taşıma özelliğini etkileyerek gösterir. Fenbendazol, duyarlı helmintlerin hem erişkin hem genç formlarına karşı etkilidir.
Pirantel embonat, tetrahidropirimidin türevi geniş spektrumlu bir antihelmintiktir. Toxocara canis, Toxocara cati, Toxascaris leonina, Uncinaria stenocephala, Ancylostoma caninum’ un neden olduğu paraziter hastalıkların tedavisinde etkilidir. Ganglionlarda kolinerjik nikotinik reseptörler üstünde antagonist olarak etki eder ve parazitlerde spastik nöromüsküler felce sebep olur. Pirantel Embonat bağırsakdaki duyarlı helmintlerin hem ergin hem genç formlarına karşı etki gösterir, fakat dokulardaki göç fazlarına karşı etkili değildir.
Prazikuantel, suda az çözünen sentetik bir izokinolin pirazin türevidir. Benzersiz etki spektrumunu schistosoma enfeksiyonlarının tedavisindeki etkinliği ile gösterir; ayrıca karaciğer trematodu ve şeritlere karşı etkilidir. Fasciola hepatica ve hidatidozise karşı etki göstermez. Prazikuantel, hücre zarının kalsiyum iyon geçirgenliğini arttırır, bu da parazitin kaslarının kasılmasına sebep olur. Nöromüsküler kolinesterazın depolarize olmasını inhibe ederek kas felcine sebep olur. Ayrıca, vücut yüzeyinin vakuolizasyonuna ve bozulmasına sebep olarak paraziti öldürür. Hayvanların şistosoma infestasyonları üzerinde, prazikuantel hem ergin, hem de genç helmintlere karşı etkinlik gösterir.
Fenbendazol ve pirantel embonat kombinasyonu, kuvvetli bir sinerjik etki taşır. Pirantel embonat en fazla % 75, fenbendazol % 45 etkiliyken; iki maddenin kombinasyonu % 90’dan fazla etkinliğe ulaşır. Üründeki üç maddenin kombinasyonu ise daha geniş spektrumdaki parazitler için mücadele imkanı sağlar.
Farmakokinetik özellikler
Fenbendazol sindirim sisteminden yavaşça emilir ve uygulanan dozun büyüklüğüne bağlı olarak, maksimum kan plazma konsantrasyonlarına ulaşır: 5 mg/kg dozunda 24 saat, 100-150 mg/kg dozunda birkaç saat içinde en yüksek yoğunluğa ulaşır. Fenbendazol ve metabolitleri esas olarak dışkı yoluyla vücuttan atılır, idrarla sadece %10’u atılır.
Pirantel embonat, sindirim sisteminden yavaşça emilir ve maksimum plazma yoğunluğa 1-3 saatte ulaşır. Uygulanan dozun neredeyse yarısı değişmeden dışkı yoluyla, %15’inden azı değişmemiş formda veya metabolitleri şeklinde idrarla atılır.
Prazikuantel hızla emilir ve oral uygulamadan sonra biyoyararlanımı %80 civarındadır. Terapötik dozun uygulanmasından 1-3 saat sonra, serumda değişmemiş maksimum yoğunluğa ulaşılır. Beyin-omurilik sıvısındaki prazikuantel konsantrasyonu, kan plazmasındaki değerlerin %14-20’sini oluşturur. Safradaki etken madde konsantrasyonu, venöz kandaki konsantrasyondan neredeyse üç kat daha yüksektir. İlacın çoğu karaciğerin ilk geçişinde hızlı bir şekilde inaktif mono ve polihidroksi ürünlerine metabolize olur. Prazikuantel’in plazma yarı ömrü 1-1,5 saatken, ana metabolitlerin yarı ömrü 4-6 saattir. Atılım, ağırlıklı olarak böbreklerde metabolitler şeklinde meydana gelir. 24 saat içinde, uygulanan dozun %70’i, 4 gün içinde de %80’i atılır.