Farmakodinamik Özellikler
Fenbendazol, benzimidazol grubu geniş spektrumlu bir antihelmintiktir. Nematodlara, akciğer helmintlerine, bazı şerit ve sestod çeşitlerine karşı etkilidir. Parazitler tarafından ağız yoluyla alınır. Etkisini sinir aksonlarının içindeki yapısal tubulin proteininin polimerazasyonunu bloke ederek, parazitin emilim fonksiyonuna sahip hücrelerinin taşıma özelliğini etkileyerek gösterir. Hem erişkin hem genç formlarına karşı etkilidir.
Pirantel embonat, tetrahidropirimidin türevi geniş spektrumlu bir antihelmintiktir. Toxocara canis, Toxocara cati, Toxascaris leonina, Uncinaria stenocephala, Ancylostoma caninum neden olduğu paraziter hastalıkların tedavisinde etkilidir. Ganglionlarda kolinerjik nikotinik reseptörler üstünde antagonist olarak etki eder ve parazitlerde spastik nöromüsküler felce sebep olur. Bağırsakdaki duyarlı helmintlerin hem ergin hem genç formlarına karşı etki gösterir, fakat dokulardaki göç fazlarına karşı etkili değildir.
Prazikuantel, suda az çözünen sentetik bir izokinolin pirazin türevidir. Benzersiz etki spektrumunu schistosoma enfeksiyonlarının tedavisindeki etkinliği ile gösterir; ayrıca karaciğer trematodu ve şeritlere karşı etkilidir. Fasciola hepatica ve hidatidozise karşı etki göstermez. Hücre zarının kalsiyum iyon geçirgenliğini arttırır, bu da parazitin kaslarının kasılmasına sebep olur. Nöromüsküler kolinesterazın depolarize olmasını inhibe ederek kas felcine sebep olur. Ayrıca, vücut yüzeyinin vakuolizasyonuna ve bozulmasına sebep olarak paraziti öldürür. Hem ergin, hem de genç helmintlere karşı etkinlik gösterir.
Fenbendazol ve pirantel embonat kombinasyonu, kuvvetli bir sinerjik etki taşır. Pirantel embonat en fazla %75, fenbendazol %45 etkiliyken; iki maddenin kombinasyonu %90’dan fazla etkinliğe ulaşır. Üründeki üç maddenin kombinasyonu ise daha geniş spektrumdaki parazitler için mücadele imkanı sağlar.
Farmakokinetik Özellikler
- Fenbendazol: Sindirim sisteminden yavaşça emilir. Uygulanan dozun büyüklüğüne bağlı olarak, maksimum kan plazma konsantrasyonlarına ulaşır: 5 mg/kg dozunda 24 saat, 100-150 mg/kg dozunda birkaç saat içinde en yüksek yoğunluğa ulaşır. Metabolitleri esas olarak dışkı yoluyla atılır, idrarla sadece %10’u atılır.
- Pirantel embonat: Sindirim sisteminden yavaşça emilir ve maksimum plazma yoğunluğa 1-3 saatte ulaşır. Uygulanan dozun neredeyse yarısı değişmeden dışkı yoluyla, %15’inden azı değişmemiş formda veya metabolitleri şeklinde idrarla atılır.
- Prazikuantel: Hızla emilir ve oral uygulamadan sonra biyoyararlanımı %80 civarındadır. Terapötik dozun uygulanmasından 1-3 saat sonra, serumda değişmemiş maksimum yoğunluğa ulaşılır. Beyin-omurilik sıvısındaki konsantrasyonu, kan plazmasındaki değerlerin %14-20’sini oluşturur. Safradaki etken madde konsantrasyonu, venöz kandaki konsantrasyondan neredeyse üç kat daha yüksektir. İlacın çoğu karaciğerin ilk geçişinde hızlı bir şekilde inaktif mono ve polihidroksi ürünlerine metabolize olur. Plazma yarı ömrü 1-1,5 saat iken, ana metabolitlerin yarı ömrü 4-6 saattir. Atılım, ağırlıklı olarak böbreklerde metabolitler şeklinde meydana gelir. 24 saat içinde, uygulanan dozun %70’i, 4 gün içinde de %80’i atılır.