Her ml: Aktif madde: Seftiofur (HCl olarak)……………….50 mg Yardımcı maddeler:
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1.’e bakınız
Eficur
Farmakoterapötik grup: Sistemik amaçlı antibakteriyeller, Üçüncü kuşak sefalosporinler ATC-Vet kodu: QJ01DD90
5.1 Farmakodinamik özellikler
Seftiofur 3. kuşak bir sefalosporin olup, çoğu Gram pozitif ve Gram negatif bakteriye karşı etkilidir. Seftiofur, bakteri hücre duvarı sentezini inhibe ederek etki gösterir.
Betalaktamlar bakteri hücre duvarı sentezine müdahale ederek etki gösterir. Hücre duvarı sentezi penisilin bağlayıcı proteinler olarak isimlendirilen enzimlere bağımlıdır. Bakteriler sefalosporinlere 4 temel mekanizma ile direnç geliştirir; 1) Penisilin bağlayıcı proteinleri duyarsız hale getirerek, 2) Hücre duvarının betalaktam geçirgenliğini değiştirerek, 3) Betalaktam halkasının bölünmesini sağlayan betalaktamaz üreterek, 4) Aktif efflux.
Gram negatif enterik organizmalarda bulunan bazı betalaktamazlar, birinci ve ikinci kuşak sefalosporinler, betalaktam inhibe edici kombinasyonlar, penisilinler, ampisilinler ve üçüncü ve dördüncü kuşak sefalosporinlerin MIC değerlerini değişken miktarda yükseltebilmektedir.
| Bakteri (izolat sayısı) | MIC aralığı (µg/mL) | MIC90 (µg/mL) |
|---|---|---|
| Mannheimia haemolytica (149) | ≤ 0.002 - 0.12 | 0.015 |
| Pasteurella multocida (134) | ≤ 0.002 - 0.015 | 0.004 |
| Histophilus somni (66) | ≤ 0.002 - 0.008 | 0.004 |
| Trueperella pyogenes (35) | 0.25 - 4 | 2 |
| Escherichia coli (209) | 0.13 - 2 | 0.5 |
Avrupa’da enfekte hayvanlardan elde edilen, hedef bakterilere ait MIC değerleri şu şekildedir:
| Fusobacterium necrophorum(67)(Foot rot izolatları) | ≤ 0.06 - 0.13 | TE |
|---|---|---|
| Fusobacterium necrophorum(2)(akut metrit izolatları) | ≤ 0.03 - 0.06 | TE |
TE: tespit edilmedi.
Klinik ve Laboratuvar Enstitüsü seftiofur için, etikette yer alan solunum patojenlerine ilişkin aşağıdaki değerleri tavsiye etmiştir.
| Zone Çapı (mm) | MIC (μg/mL) | Değerlendirme |
|---|---|---|
| ≥ 21 | ≤ 2.0 | (S) Susceptible-Duyarlı |
| 18 - 20 | 4.0 | (I) Intermediate- Ortaderecede duyarlı |
| ≤ 17 | ≥ 8.0 | (R) Resistant- Dirençli |
5.2 Farmakokinetik özellikler
Uygulamadan sonra seftiofur hızlıca ana metaboliti olan desfuroilseftiofura metabolize olur. Bu metabolit seftiofur ile eşit antimikrobiyal etkinliğe sahiptir. Plazma proteinlerine dönüşümlü olarak bağlanır. Bu proteinlere bağlanması nedeniyle metabolit enfeksiyon bölgesinde aktif olarak yer alır ve irin ve nekrotik doku varlığında aktif olarak kalır.
Sığırlarda tek doz 1 mg/kg dozunda deri altı uygulamada, maksimum plazma seviyesine (2.85 ± 1.11 µg/mL) uygulamadan iki saat sonra ulaşmıştır. Sağlıklı sığırlarda tek uygulamada, 5 ± 2 saat sonra endometriumda Cmax seviyesi 2.25 ± 0.79 µg/mL olarak ölçülmüştür. Karınkula ve lokyada maksimum yoğunluğu sırasıyla 1.11 ± 0.24 µg/mL ve 0.98 ± 0.25 µg/mL olarak ölçülmüştür.
Yarılanma zamanı sığırlarda 11.5 ± 2.57 saattir. Beş günden uzun süren günlük tedavilerde birikme görülmemiştir. Atılma başlıca idrar ile (%55’ten fazla) ve dışkı ile (%31) gerçekleşir. Seftiofurun deri altı uygulamadan sonra biyoyararlanımı tamdır.
4.1 Hedef tür
Sığır
4.2 Her bir hedef tür için kullanım alanı
Sığırlarda seftiofura duyarlı;
- Mannheimia haemolytica (eski ismi Pasteurella haemolytica), Pasteurella multocida ve Histophilus somni (eski ismi Haemophilus somnus) suşları tarafından meydana getirilen solunum sistemi enfeksiyonlarının tedavisi,
- Fusobacterium necrophorum ve Bacteroides melaninogenicus (Porphyromonas asaccharolytica) tarafından meydana getirilen akut interdigital necrobacillosis (panarisyum, foot rot) tedavisi,
- Doğumdan sonraki 10 gün içinde Escherichia coli, Trueperella pyogenes (eski ismi Arcanobacterium pyogenes) ve Fusobacterium necrophorum tarafından meydana getirilen ve diğer antibiyotiklerle tedavinin başarısızlıkla sonuçlandığı akut post-partum (puerperal) metritis tedavisi.
4.3 Kontrendikasyonlar
Seftiofur veya betalaktamlara duyarlı olduğu bilinen hayvanlarda uygulanmaz.
Damar içi uygulanmaz.
Diğer sefalosporinlere veya betalaktamlara direnç gelişmiş vakalarda kullanılmaz.
Yumurtacılar da dâhil olmak üzere, antimikrobiyal direncin insanlar için tehlike riskine karşı, tavuklarda kullanılmaz.
4.4 Her bir hedef tür için özel uyarılar
Bilinmemektedir.
4.5 Kullanıma ilişkin özel uyarılar
(i) Hayvanlarda kullanıma ilişkin özel uyarılar
Kullanmadan önce süspansiyon haline tekrar dönüşmesi için şişeyi iyice çalkalayınız.
Alerjik reaksiyon gözlemlenmesi halinde tedavi kesilmelidir.
Bu ürün, (örneğin gıda yolu ile) insan sağlığı için risk oluşturabilecek, genişlemiş spektrumlu beta laktamaz üreten dirençli suşlar için seçicidir. Bu nedenle bu ürün, başlangıç tedavisinin zayıf sonuçlandığı veya sonuçlanmasının beklendiği (bakteriyolojik tanı konulmaksızın tedavinin başlatılması gerektiği şiddetli akut durumlar) durumlar için rezerv antibiyotik olarak tutulmalıdır.
Bu ürünün kullanımında bölgesel ve ülkesel antimikrobiyal politikalar dikkate alınmalıdır. Bu ürünün, bu belgede belirtilen şekilden farklı kullanımı da dâhil, artan kullanımı dirençli bakterilerin prevalansında artışa neden olabilir. Bu nedenle ürünü mümkün olduğunca duyarlılık testi sonuçlarına göre kullanılmalıdır.
Plasentanın retensiyonu durumunda koruyucu amaçla kullanılmaz.
Bu ürün bireysel tedavi içindir. Hastalıklardan korunma veya sürü sağlığı programlarının bir parçası olarak kullanılmaz. Hayvanların grup halinde tedavisi, onaylanmış kullanım şartlarına uygun şekilde sadece salgın hastalıklarla sınırlandırılmalıdır.
(ii) Ürünü uygulayana ilişkin özel uyarılar
Penisilin ve sefalosporinler, enjeksiyon, soluma, ağız yoluyla alma veya deri teması sonrasında aşırı duyarlılık (alerji) reaksiyonlarına neden olabilir. Penisilinlere duyarlılık, sefalosporinlere duyarlığa (veya tam tersi) neden olur. Nadiren bu reaksiyonlar çok ciddi olabilir.
Duyarlı iseniz ve bu tür ürünlerle çalışmamanız yönünde tıbbi bir öneri almış iseniz bu ürüne dokunmayınız.
Deride kızarıklık gibi belirtiler gelişirse acilen tıbbi tedavi alınız ve sağlık görevlisine bu uyarıyı gösteriniz. Ürünü kazara kendinize enjekte etmemek için gerekli önlemleri alınız. Böyle bir durumda acilen bir sağlık kuruluşuna başvurunuz.
Yüz, dudak veya gözde şişme veya nefes almada zorluk gibi belirtiler çok ciddi olup, çok acil olarak tıbbi tedavi almanızı gerektirir.
Kullanımdan sonra ellerinizi yıkayınız.
(iii) Diğer uyarılar
Doza bağımsız aşırı duyarlılık reaksiyonları meydana gelebilir. Alerjik reaksiyonlar (deri reaksiyonları, anaflaksi gibi) çok seyrek olarak raporlanmıştır (10,000 hayvanda 1’den az). Sığırlarda deri altı uygulamadan sonra uygulama bölgesinde şişlik ve sertlik görülmüştür. Enjeksiyondan 42 gün sonrasına kadar, hafiften orta dereceye kadar değişen lokal doku reaksiyonları (ödem, renk değişikliği vb.) gözlemlenmiştir. Saha raporlarına göre enjeksiyon bölgesi reaksiyonları çok seyrektir.
Betalaktamların bakterisidal etkisi, makrolidler, sülfonamidler ve tetrasiklinler gibi bakteriyostatik antibiyotikler tarafından inhibe edilir. Aminoglikozidler sefalosporinlerin etkisini olumlu yönde etkiler.
Kullanımdan önce şişeyi, 60 saniyeyi geçmeyecek veya yeterince süspanse olana kadar kuvvetlice çalkalayınız.
Doğru bir dozajlama için mümkün olduğunca hayvanların vücut ağırlıkları tam ölçülmelidir.
Solunum sistemi enfeksiyonları: Günde 1 mg/kg vücut ağırlığı dozunda 3-5 gün deri altı (her 50 kg vücut ağırlığı için günde 1 ml ürün)
Akut interdigital necrobacillosis: Günde 1 mg/kg vücut ağırlığı dozunda 3 gün deri altı (her 50 kg vücut ağırlığı için günde 1 ml ürün)
Akut post-partum metritis (doğumdan sonraki 10 gün içinde): Günde 1 mg/kg vücut ağırlığı dozunda 5 gün deri altı (her 50 kg vücut ağırlığı için günde 1 ml ürün). Bu enfeksiyonda bazı durumlarda destekleyici tedavi gerekebilir.
Bir enjeksiyon bölgesine en fazla 10 ml enjekte edilmelidir. Farklı gündeki enjeksiyonlar farklı bölgelere yapılmalıdır.
Sığırlarda parenteral doz aşımında sistemik toksisiteye ilişkin önemli bir belirti görülmemiştir.
Tedavi süresince ve son ilaç uygulamasından sonra sığırlar 8 gün geçmeden kesime gönderilmemelidir. Süt için kalıntı arınma süresi “0” gündür.
Seftiofur veya betalaktamlara duyarlı olduğu bilinen hayvanlarda uygulanmaz.
Damar içi uygulanmaz.
Diğer sefalosporinlere veya betalaktamlara direnç gelişmiş vakalarda kullanılmaz.
Yumurtacılar da dâhil olmak üzere, antimikrobiyal direncin insanlar için tehlike riskine karşı, tavuklarda kullanılmaz.
Bilinmemektedir.
Penisilin ve sefalosporinler, enjeksiyon, soluma, ağız yoluyla alma veya deri teması sonrasında aşırı duyarlılık (alerji) reaksiyonlarına neden olabilir. Penisilinlere duyarlılık, sefalosporinlere duyarlığa (veya tam tersi) neden olur. Nadiren bu reaksiyonlar çok ciddi olabilir.
Duyarlı iseniz ve bu tür ürünlerle çalışmamanız yönünde tıbbi bir öneri almış iseniz bu ürüne dokunmayınız.
Deride kızarıklık gibi belirtiler gelişirse acilen tıbbi tedavi alınız ve sağlık görevlisine bu uyarıyı gösteriniz. Ürünü kazara kendinize enjekte etmemek için gerekli önlemleri alınız. Böyle bir durumda acilen bir sağlık kuruluşuna başvurunuz.
Yüz, dudak veya gözde şişme veya nefes almada zorluk gibi belirtiler çok ciddi olup, çok acil olarak tıbbi tedavi almanızı gerektirir.
Kullanımdan sonra ellerinizi yıkayınız.
Ürün, ilk kullanımdan sonra da dâhil, ışıktan koruyarak, 25ºC’nin altında, buzdolabı ve derin dondurucuya konulmadan, orijinal ambalajında muhafaza edilmelidir.
6.1 Yardımcı maddeler
Alüminyum monostearat, sorbitan oleat, trigliseritler, orta zincirli.
6.2 Geçimsizlikler
Diğer ürünlerle karıştırılmamalıdır.
6.3 Raf ömrü
Satışa sunulmuş haliyle raf ömrü: 2 yıl. İç ambalaj açıldıktan sonraki raf ömrü: 28 gün. Şişelerin tıpaları en fazla 50 defa delinmelidir. Aksi halde çok dozlu enjektörlerin kullanılması önerilir.
6.4 Muhafaza şartları
Ürün, ilk kullanımdan sonra da dâhil, ışıktan koruyarak, 25ºC’nin altında, buzdolabı ve derin dondurucuya konulmadan, orijinal ambalajında muhafaza edilmelidir.
6.5 Birincil ambalajın niteliği ve kompozisyonu
50, 100 ve 250 ml’lik renksiz Tip II cam veya Polietilen tereftalat (PET) şişeler, Tip I polimerik elastomer tıpalar ve anotlanmış alüminyum mühür üzerine plastik kapak ile kapatılır.
6.6 Kullanılmış veya arta kalan ürünün imhasına ilişkin özel önlemler
Kullanılmış veya arta kalan ürün ilgili mevzuata göre imha edilmelidir.
HIPRA VETERİNER MÜSTAHZARLARI TİC. LTD. ŞTİ. Y. Dudullu Mah. Necip Fazıl Bulvarı KEYAP Çarşı Sitesi B2 Blok, No:44/20 ÜMRANİYE/İSTANBUL Tel: (0216) 5266000
PAZARLAMA İZNİ NUMARASI
12/0009
PAZARLAMA İZNİNİN İLK VERİLME VEYA YENİLEME TARİHİ
16.07.2008
METİN DEĞİŞİKLİK TARİHİ
07.02.2023