Vetmed - Fatropen - İlaç Veritabanı

İlaç Formu	Süspansiyon
Hayvanlar	At, Kedi, Köpek, Sığır, Koyun
İçerik	Dihidrostreptomisin sülfat, Prokain benzilpenisilin

Fatropen ve daha binlerce ilacın bilgilerine internet bağlantınız olmadan da erişebilirsiniz.

Farmakoteropatik grup: Penisilinlerle diğer antibakteriyellerin kombinasyonu

5.1 Farmakodinamik özellikler

Kullanıma hazır sulu bir süspansiyon olan FATROPEN, β-laktam antibiyotik olan benzilpenisilin prokain ve aminoglikozid antibiyotik olan dihidrostreptomisin kombinasyonudur. Sürekli ve uzun süreli antibakteriyel etki sağlayan bu kombinasyonun, karışık mikrobiyal floraya bağlı enfeksiyonların tedavisinde kullanılması amaçlanmıştır.

Benzilpenisilin, zamana bağlı bir antibiyotiktir ve çoğalma fazında bakteriyel membran oluşumuna engel olarak, morfolojik anomalilere yol açan bakterisid bir etkiye sahiptir. Dihidrostreptomisin, bakteriyel ribozomlarla etkileşime girip, bakterisid etki ile protein sentezini inhibe eden, konsantrasyona bağlı bir antibiyotiktir.

Her iki aktif madde; bakteriyel hücre memranlarının farklı yerlerine, farklı zamanlarda etki ederek sinerjik bir etki oluşturarak kombinasyon halinde, etki spektrumunu genişletir. Etkili olduğu bakteriler:

Gram-pozitif mikroorganizmalar (Actinomyces spp., Arcanobacterium spp., Bacillus spp., Clostridium spp., Corynebacterium spp., Erysipelothrix spp., Listeria spp., Nocardia spp., Rhodococcus equi, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Vibrio spp.),

Gram-negatif bakteriler (Actinobacillus spp., Bacteroides spp., Brucella spp., Campylobacter spp., Dichelobacter nodosus, E.coli, Fusobacterium necrophorum, Haemophilus spp., Klebsiella spp., Mannheimia haemolytica, Neisseria spp., Pasteurella spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp.),

Riketsiya, Leptospira, spiroketler, mikoplasmalar ve mikobakterilerdir.

Duyarlı patojenlere, benzilpenisilin Minimum İnhibitörik Konsantrasyonu (MIC) ≤ 0.06 ve ≥ 16 µg/ml arasında, dihidrostreptomisin için 4 ve > 16 µg/ml arasında değişmektedir.

Penisilinlere karşı temel direnç mekanizması, penisilinlerin beta-laktam halkasını parçalayarak, onları inaktif hale getiren beta laktamların üretilmesidir. Penisilin bağlayan proteinlerdeki, antibakteriyel afinitede azalmaya ve gram negatif bakterilerde dış membran porinlerinde değişiklik sonucu düşük permeabiliteye (geçirgenliğe) yol açan yapısal değişikler de penisilinlere karşı dirence sebep olabilmektedir.

Benzilpenisiline karşı direnç, bu ailedeki diğer antibakteriyellere karşı direnç anlamına gelebilmektedir. Bununla birlikte, çapraz direnç bakımından bunun tam tersi bir ilişki daha sık görülmektedir.

Dihidrostreptomisine karşı direnç, bakteriyel ribozoma bağlanmasına engel olup, antibakteriyel yapıyı değiştiren plazmidlerdeki gen kodlu enzimlerin etkisi ve bakteriyel yüzey yapılarında aminoglikosit geçirgenliğindeki değişiklikler yoluyla sağlanmaktadır.

Bazı mikroorganizmalar, iki antibiyotikten birine karşı dirençli hale gelirken, diğerine duyarlı hale geldiklerinden, benzilpenisilin prokain ve dihidrostreptomisin sülfat kombinasyonu, antibiyotik direnci oluşmasını azaltır.

5.2 Farmakokinetik özellikler

Zayıf çözünürlüğe sahip olan benzilpenisilin prokain tuzu, etken maddeyi, enjeksiyon bölgesinden yavaşça ve kademeli olarak serbest bırakmaktadır. Parenteral uygulama sonrasında 1-4 saat (Tmax) içerisinde ulaşılan Cmax, sığırlarda 1.9 μg/ml, atlarda ise 1.3 μg/ml'dir. Etkili terapötik kan seviyeleri, doza bağlı olarak, 12-24 saat boyunca korunmaktadır. Benzilpenisilin, dokulara ve hücre dışı sıvılara iyi bir dağılım sergilemektedir. Görünür dağılım hacmi 0.2-0.3 l/kg iken, klirens ise yaklaşık 4 ml/kg/dakikadır. Benzilpenisilin, uygulanan dozun % 40-65'i arasındaki bir oranda plazma proteinlerine bağlanmaktadır. Değişikliğe uğramamış formda elimine edilmektedir ve eliminasyon ağırlıklı olarak böbrekler yoluyla (%60-90), daha az derecede ise safra ve süt yoluyla gerçekleşmektedir.

Parenteral uygulama sonrasında dihidrostreptomisin sülfat hızla emilmektedir, ancak daha yavaş elimine edildiğinden, pratikte benzilpenisilin prokainine eşit süreler boyunca etkili kan seviyesini korumaktadır. Parenteral uygulama sonrasında türlere bağlı olarak 1-1.5 saat içerisinde (Tmax), 5.1 ila 17.0 μg/ml arasında değişen Cmax değerlerine ulaşılmaktadır. Görünür dağılım hacmi, < 0.35 l/kg'dır. Dihidrostreptomisin, plazma proteinlerine çok az bağlanmaktadır (< %10). Yaklaşık % 50-60'ı değişikliğe uğramamış şekilde böbrek yoluyla, küçük bir kısmı ise (%2-5) safra yoluyla elimine edilmektedir.

Hayvan türü	Farmakolojik doz	Pratik doz	Tedavi süresi
Sığır-at	9,000-12,000 IU benzilpenisilin ve<br>11.3- 15 mg dihidrostreptomisin /kg<br>canlı ağırlık/gün<br>Bu doz 4,5-6ml/100 kg c.a/güne eşittir.	15-30 ml/hayvan/gün	Sığırlarda 3 gün,<br>Atlarda 3 -5 gün
Buzağı-tay	9,000-12,000 IU benzilpenisilin ve<br>11.3- 15 mg dihidrostreptomisin /kg<br>canlı ağırlık/gün<br>Bu doz 4,5-6 ml/100 kg c.a/güne eşittir.	5-10 ml / hayvan/gün	3-5 gün
Koyun -keçi	10,000-40,000 IU benzilpenisilin ve<br>12.5- 50 mg dihidrostreptomisin /kg<br>canlı ağırlık/gün<br>Bu doz 0,5-2 ml/10 kg c.a/güne eşittir.	5- 15 ml/ hayvan/gün	3-5 gün
Köpek	20,000 - 40,000 IU benzilpenisilin ve<br>25-50 mg dihidrostreptomisin /kg canlı<br>ağırlık/gün<br>Bu doz 0,1-0,2ml/kg/güne eşittir.	2-10 ml/ hayvan/ gün	3-5 gün

Fatropen

BİLEŞİMİ

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

5.1 Farmakodinamik özellikler

5.2 Farmakokinetik özellikler

KULLANIM SAHASI/ENDİKASYONLARI

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

İSTENMEYEN/YAN ETKİLER

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

DOZ AŞIMINDA BELİRTİLER VE ANTİDOT

GIDALARDAKİ İLAÇ KALINTILARI İÇİN UYARILAR

KONTRENDİKASYONLAR

GENEL UYARILAR

UYGULAYICININ ALMASI GEREKEN ÖNLEMLER VE ÖZEL UYARILAR

MUHAFAZA ŞARTLARI VE RAF ÖMRÜ

HEDEF OLMAYAN TÜRLER İÇİN UYARILAR

DİĞER BİLGİLER