Floksin %10

Her ml: Aktif madde: Enrofloksasin……….100 mg

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1.’e bakınız

Farmakoterapotik grup: Sistemik amaçlı antibakteriyeller, fluorokinolonlar ATCvet kodu: QJ01MA90

5.1 Farmakodinamik özellikler

Etki şekli

Fluorokinolonların moleküler hedefi olarak DNA’nın replikasyonu ve transkripsiyonunda rol oynayan iki esansiyal enzim tespit edilmiştir: DNA-giraz ve topoizomeraz. Hedefin inhibisyonu, fluorokinolonların bu enzimlere non-kovalent bağlanması ile oluşur. Replikasyon çatalları ve translasyon kompleksleri enzim-DNA-fluorokinolon kompleksi ötesine geçemez ve DNA ve mRNA inhibisyonu, patojenik bakterilerin konsantrasyona bağlı hızlı ölümünü tetikler. Enrofloksasinin aktivitesi bakterisidal olup, bu etki doza bağımlıdır.

Antibakteriyel spektrum

Enrofloksasin, terapötik dozda, Escherichia coli, Klebsiella spp., Actinobacillus pleuropneumoniae, Mannheimia haemolytica, Pasteurella spp. (ör: Pasteurella multocida) gibi çoğu Gram negatif bakteri, Staphylococcus spp. (ör: Staphylococcus aureus) gibi Gram-pozitif bakteri ve Mycoplasma spp.‘ye etkilidir.

Direnç mekanizması ve tipleri

Fluorokinolonlara direnç gelişiminde beş kaynak rapor edilmiştir;

• DNA giraz ve/veya topoizomeraz IV enzimlerinde değişikliğe yol açılmasına neden olacak şekilde bu enzimlerin kodlanmasında nokta mutasyonu,
• Gram negatif bakterilerde geçirgenliğin değişmesi,
• Efflux mekanizması,
• Giraz koruyucu proteinler,
• Plazmid aracılı direnç.

Tüm mekanizmalar bakterilerin fluorokinolonlara duyarlılığında azalmaya neden olur. Fluorokinolonlar arasında çapraz direnç yaygındır.

5.2 Farmakokinetik özellikler

Enrofloksasin parenteral uygulamadan sonra hızlı emilir. Biyoyararlanımı yüksektir (buzağılarda yaklaşık %100’dür). Plazma proteinlerine yaklaşık %20-50 oranında bağlanır. Enrofloksasin köpek ve gevişenlerde %40 oranında, kedilerde ise %10’dan daha az olarak aktif metabolit olan siprofloksasine metabolize olur.

Enrofloksasin akciğer, böbrek, karaciğer gibi hedef dokulara plazmanın 2-3 katı kadar dağılır. Enrofloksasin aynı zamanda serebrospinal sıvıya, gebe hayvanlarda fötüse ve göz kamera sıvısına da dağılım gösterir. Ana bileşik ve aktif metaboliti böbrek ve dışkı ile atılır.

4.1 Hedef tür Sığır, koyun, keçi

4.2 Her bir hedef tür için kullanım alanı

Sığır

Enrofloksasine duyarlı;

• Pasteurella multocida, Mannheimia haemolytica ve Mycoplasma spp. suşları tarafından meydana getirilen solunum sistemi enfeksiyonları tedavisi,
• Escherichia coli suşları tarafından meydana getirilen akut ciddi mastitis tedavisi,
• Escherichia coli suşları tarafından meydana getirilen sindirim sistemi enfeksiyonları tedavisi,
• Escherichia coli suşları tarafından meydana getirilen septisemi tedavisi,
• 2 yaşın altındaki sığırlarda enrofloksasine duyarlı Mycoplasma bovis suşları tarafından meydana getirilen Mycoplasma ilişkili akut artrit tedavisi.

Enrofloksasine duyarlı;

• Escherichia coli suşları tarafından meydana getirilen sindirim sistemi enfeksiyonları tedavisi,
• Escherichia coli suşları tarafından meydana getirilen septisemi tedavisi,
• Staphylococcus aureus ve Escherichia coli tarafından meydana getirilen mastitis tedavisi.

Enrofloksasine duyarlı;

• Pasteurella multocida ve Mannheimia haemolytica suşları tarafından meydana getirilen solunum sistemi enfeksiyonları tedavisi,
• Escherichia coli suşları tarafından meydana getirilen sindirim sistemi enfeksiyonları tedavisi,
• Escherichia coli suşları tarafından meydana getirilen septisemi tedavisi,
• Staphylococcus aureus ve Escherichia coli tarafından meydana getirilen mastitis tedavisi.

4.3 Kontrendikasyonlar

Koruma (profilaksi) amaçlı kullanılmaz.

Muhtemel çapraz direnç nedeniyle diğer fluorokinolonlara direncin söz konusu olduğu durumlarda kullanmayınız.

Ürünün bileşiminde yer alan maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olan hayvanlarda kullanılmamalıdır.

Epileptik veya nöbet hikâyesi olan hayvanlarda, enrofloksasinin merkezi sinir sistemini uyarması nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır.

Büyüme dönemindeki atlarda eklem kıkırdaklarına olması muhtemel önemli zarar nedeniyle kullanılmamalıdır.

4.4 Her bir hedef tür için özel uyarılar

Bulunmamaktadır

4.5 Kullanıma ilişkin özel uyarılar

(i) Hayvanlarda kullanıma ilişkin özel uyarılar

Profilaksi amaçlı kullanılmaz.

Tavsiye edilen dozu aşmayınız.

Tekrarlayan enjeksiyonları farklı noktalara yapınız.

Oral yolla 14 gün boyunca 30 mg/kg vücut ağırlığı dozunda enrofloksasin uygulanan buzağılarda eklem kıkırdaklarında dejeneratif değişiklikler görülmüştür.

Büyüyen kuzularda tavsiye dozunda 15 gün süre ile uygulama eklem kıkırdaklarında klinik belirti göstermeyen histolojik değişikliklere neden olur.

Uygulamada ülkesel ve bölgesel antimikrobiyal politikaları dikkate alınmalıdır.

Bu ürünün ürün özellikleri özetinde belirtilen talimatlara uygun şekilde kullanılmaması, fluorokinolonlara dirençli bakterilerin gelişmesine ve muhtemel çapraz direnç nedeniyle diğer kinolonların etkinliğinin azalmasına neden olabilir.

Fluorokinolonlar diğer antibiyotiklere zayıf cevap veren veya vermesi beklenen klinik durumların tedavisi için rezerv olarak kullanılmalıdır.

Bu ürünü hayvanlardan elde edilen bakteriler için yapılmış duyarlılık test sonuçlarına göre kullanınız.

Alerjik reaksiyon meydana gelirse tedavi kesilmelidir.

Enrofloksasin kısmen böbrekler yoluyla atıldığından böbrek fonksiyon bozukluklarından enrofloksasinin yavaş atılacağı göz önünde bulundurulmalıdır.

Bu ürünün buzağılarda ven içi kullanımının güvenilirliği ispatlanmadığından bu yolla kullanılmamalıdır.

(ii) Ürünü uygulayana ilişkin özel uyarılar

Bu ürün alkali özelliklidir. Deri veya göz ile temas halinde bol su ile yıkayınız.

Ürünü kullanma sırasında bir şeyler yemeyiniz, içmeyiniz, sigara kullanmayınız.

Fluorokinolonlara duyarlı olan kişiler ürünle temastan kaçınmalıdır.

Kazara kendine enjeksiyon halinde acilen tıbbi tedavi alınız, ürün prospektüs ve etiketini doktorunuza gösteriniz.

Kullanımdan sonra ellerinizi yıkayınız.

Ürünle temas ve uygulama sırasında geçirgen olmayan eldiven kullanınız.

4.6 İstenmeyen etkiler (sıklık ve şiddet)

Enjeksiyon bölgesinde nadiren lokal doku reaksiyonları meydana gelebilir. Çok seyrek olarak sindirim sistemi bozuklukları (ishal gibi) görülebilir. Bu belirtiler genellikle hafif ve geçicidir. Çok seyrek olarak sığırlarda ven içi uygulama şok reaksiyonu ile sonuçlanabilir.

Yan etki sıklığının bildirilmesinde aşağıdaki çevirim kullanılır;

• Çok yaygın (10 hayvanda 1’den fazla)
• Yaygın (100 hayvanda 1’den fazla fakat 10’dan az)
• Yaygın olmayan (1.000 hayvanda 1’den fazla fakat 10’dan az)
• Seyrek (10.000 hayvanda 1’den fazla fakat 10’dan az)
• Çok seyrek (10,000 hayvanda 1’den az)

Enrofloksasinin tetrasiklinler, fenikoller ve makrolid gibi antibiyotiklerle eş zamanlı uygulaması antagonist etki meydana getirir.

Enrofloksasin, teofilinin atılımını yavaşlatması nedeniyle teofilinle birlikte uygulanmamalıdır.

Tekrarlayan enjeksiyonları farklı noktalara yapınız.

Düşük doz verilmesinden kaçınmak için vücut ağırlığı mümkün olduğunca doğru hesaplanmalıdır.

Sığır

5 mg/kg vücut ağırlığı/gün dozunda (1 ml/20 kg vücut ağırlığı) günde bir kere 3-5 gün uygulanır. 2 yaşın altındaki sığırlarda Mycoplasma kökenli akut artritte 5 gün uygulanır. Yavaş ven içi veya deri altı yolla uygulanır.

Escherichia coli kaynaklı akut mastitiste 5 mg/kg vücut ağırlığı/gün dozunda (1 ml/20 kg vücut ağırlığı) yavaş ven içi günde bir kere iki gün uygulanır. İkinci doz deri altı yolla uygulanabilir. Bu durumda kalıntı süresi deri altı uygulamaya göre belirlenir.

Bir enjeksiyon bölgesine 10 ml’den fazla uygulamayınız.

Koyun-keçi

5 mg/kg vücut ağırlığı/gün dozunda (1 ml/20 kg vücut ağırlığı) günde bir kere 3 gün, deri altı yolla uygulanır.

Bir enjeksiyon bölgesine 6 ml’den fazla uygulamayınız.

Tavsiye edilen dozu aşmayınız. Doz aşımında antidot bulunmamaktadır, semptomatik tedavi yapılmalıdır.

Buzağı, koyun ve keçide doz aşımına ilişkin çalışma bulunmamaktadır.

Kazara aşırı doz uygulaması sonucunda kusma ve ishal gibi sindirim sistemi bozuklukları ve sinirsel bozukluklar oluşabilir.

Doz aşımı merkezi sinir sistemi ve böbreklerde disfonksiyona neden olabilir.

4.11 Kalıntı arınma süreleri (sıfır gün olanlar da dâhil)

Tedavi süresince ve son ilaç uygulamasından sonra sığırlarda ven içi uygulamada 5 gün, deri altı uygulamada 12 gün, koyunlarda 4 gün, keçilerde 6 gün geçmeden hayvanlar kesime gönderilmemelidir. Tedavi süresince ve son ilaç uygulamasından sonra koyunlardan 3, keçilerden 4 gün, sığırlardan ven içi uygulamada 3 gün, deri altı uygulamada 4 gün boyunca elde edilen sütler insan tüketimine sunulmamalıdır.

6.1 Yardımcı maddeler

1-Butanol Potassium hydroxide

6.2 Geçimsizlikler

Diğer tıbbi ürünlerle karıştırılarak kullanılmamalıdır.

6.3 Raf ömrü

Satışa sunulmuş haliyle raf ömrü: 24 ay İç ambalaj açıldıktan sonraki raf ömrü: 28 gün

6.4 Muhafaza şartları

Orijinal ambalajında, 25°C’nin altında, buzdolabına konulmadan ve dondurulmadan saklanmalıdır.

6.5 Birincil ambalajın niteliği ve kompozisyonu

Her karton kutuda 1 adet aluminyum kapaklı ve bromobutil kauçuk tıpalı 20, 50, 100 ml’lik amber renkli cam flakonlarda.

6.6 Kullanılmış veya arta kalan ürünün imhasına ilişkin özel önlemler

Kullanılmış veya arta kalan ürün ilgili mevzuata göre imha edilmelidir.

Galenka İlaç San. ve Tic. Ltd. Şti. Dumlupınar Mah. Ekspres Sk. No:20 B Pendik / İstanbul

8. PAZARLAMA İZNİ NUMARASI

10/1003