VetMed

Farmakoterapötik Grup: Veteriner sistemik antibakteriyeller, florokinolonlar ATCvet Kodu: QJ01MA90

5.1 Farmakodinamik Özellikler

Enrofloksasin, Gram pozitif ve Gram negatif bakterilere ve mikoplazmalara karşı bakterisidal etki gösteren bir florokinolon türevidir. Etki mekanizması, DNA replikasyonu sırasında bakteriyel DNA sarılımının kontrolünden sorumlu bir enzim olan bakteriyel DNA girazı inhibe etmek suretiyle gerçekleşir. Çift standart sarmalın yeniden işlenmesi, kromozomal DNA’nın geri dönüşümsüz bozunumuyla sonuçlanır. Florokinolonlar ayrıca, fosfolipid hücre duvarının dış zarının geçirgenliğinde değişiklik oluşturmasıyla durağan fazdaki bakterilere karşı da etkinlik gösterir. Genel olarak enrofloksasin, Gram negatif bakterilere özellikle Enterobacteriaceae‘ye karşı iyi bir aktivite gösterir. Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp. ve Proteus spp. genellikle duyarlıdır. Pseudomonas aeruginosa değişken olarak hassastır ve duyarlı olduğunda, çoğunlukla diğer duyarlı organizmalardan daha yüksek bir MIC değerine sahiptir. Staphylococcus aureus ve Staphylococcus intermedius genelde duyarlıdır. Streptococcus, Enterococcus gibi anaerobik bakteriler genellikle dirençli olarak kabul edilebilir.

Florokinolonlara bakteriyel direnç, en yaygın olarak DNA-giraz’daki mutasyonlar yoluyla oluşur. Topoizomeraz-IV hedefinde daha az mutasyon meydana gelir. Direnç genellikle kromozomal olarak gelişmiş olduğundan, antimikrobiyel tedavi sona erdikten sonra kalıcı hale gelir. Enrofloksasin diğer florokinolonlarla çapraz direnç oluşturabilir.

5.2 Farmakokinetik Özellikler

Oral yolla verilen enrofloksasin, köpeklerde hızlı bir şekilde aktif bileşeni olan siprofloksasine metabolize olur.

Uygulamadan bir saat sonra enrofloksasinin maksimum plazma konsantrasyonu 1,72 mcg/mL, uygulamadan iki saat sonra siprofloksasinin maksimum plazma konsantrasyonu 0,32 mcg/mL olarak ölçülmüştür. Enrofloksasin öncelikli olarak böbreklerden atılır. İlacın büyük bir kısmı ve ilacın metabolitleri idrarda bulunur. Enrofloksasin vücutta büyük ölçüde dağılır. Doku konsantrasyonları, genellikle serum konsantrasyonlarından daha yüksektir. Enrofloksasin, kan-beyin bariyerini geçer. Serumdaki protein bağlanma derecesi köpeklerde % 14’tür. Serumdaki yarı ömür köpeklerde 3-5 saattir (5 mg / kg). Dozun yaklaşık % 60’ı, değişmeyen enrofloksasin ve geri kalanı ise diğer siprofloksasin olarak atılır. Toplam klirens köpeklerde vücut ağırlığına göre yaklaşık 9 ml / dakika / kg’dır.

Köpeklerde; gram pozitif ve gram negatif bakterilerin neden olduğu tek veya kombine solunum sistemi, alt üriner sistem (tek veya prostatit ile seyreden), Escherichia coli veya Proteus mirabilis’ten ileri gelen üst üriner sistem enfeksiyonları, deri enfeksiyonları, yüzeysel ve derin pyodermalarda, otitis eksternada endikedir.

4.3 Kontrendikasyonlar

Enrofloksasin eklemlerde (epifiz plağı) değişikliklere yol açtığından genç ve büyüme çağındaki 12 aydan küçük (küçük ırklar) veya 18 aydan küçük (büyük ırklar) köpeklerde kullanılmamalıdır. Enrofloksasin MSS uyarımına yol açtığından, nöbet geçiren hayvanlarda kullanılmamalıdır. Florokinolonlara ve ürün içeriğindeki yardımcı maddelere aşırı duyarlılığı bilinen hayvanlarda kullanılmamalıdır. Diğer kinolonlara neredeyse tamamen çapraz direnç geliştiği ve diğer florokinolonlara tam çapraz direnç geliştiği için; kinolonlara karşı direnç durumunda kullanılmamalıdır. Profilaksi amacıyla kullanılmaz.

4.4 Her bir hedef tür için özel uyarılar

Florokinonlar, diğer antibiyotik sınıflarıyla tedaviye olumsuz yanıt alınan veya olumsuz yanıt alınması beklenilen durumlarda tercih edilmelidir. Eğer mümkünse etkinlik testine dayanarak kullanılmalıdır. Talimatlara uygun kullanılmadığında florokinonlara karşı bakteriyel direncin prevalansında artış görülebileceği ve potansiyel çapraz dirence bağlı olarak florokinonlarla tedavinin etkinliğinin azalabileceği göz önünde bulundurulmalıdır.

4.5 Kullanıma İlişkin Özel Uyarılar

(i) Hayvanlarda kullanıma ilişkin özel uyarılar

Enrofloksasin karaciğer tarafından metabolize olur ve bir kısmı böbrekler aracılığıyla elimine edilir, karaciğer ve böbrek rahatsızlığı olan köpeklerde eliminasyon gecikebilir. Bununla birlikte karaciğer ve böbrek rahatsızlığı bilinen vakalarda enrofloksasin tedbirli kullanılmalıdır.

(ii) Ürünü uygulayana ilişkin özel uyarılar

Florokinonlara duyarlılığı bilinen kişilerin ürün ile temasından kaçınmalıdır. Kullandıktan sonra ellerinizi yıkayınız. Göz ile teması halinde bol su ile yıkanmalıdır. Kazara sindirimi halinde derhal tıbbi yardım alınmalı ve ürün prospektüs veya etiket metni uzmana gösterilmelidir.

(iii) Diğer uyarılar

Ürün kullanılırken yerel ve bölgesel antimikrobiyel veriler dikkate alınmalıdır. Tabletler aromalı olduğundan, kazara sindirimi önlemek açısından tabletler hayvanların ulaşamayacağı yerlerde muhafaza edilmelidir. Pyoderma çoğunlukla sekonder bir hastalıktır, primer hastalığın tespiti ve buna uygun tedavi yönteminin belirlenmesi önerilir.

4.6 İstenmeyen etkiler (sıklık ve şiddet)

Büyüme çağındaki yavrularda eklem kıkırdağında değişiklikler meydana gelebilir. Nadiren kusma ve anoreksiya görülür. Aşırı duyarlılık reaksiyonları gözlenebilir. Merkezi sinir sisteminde tahribat meydana gelebilir.

4.7 Gebelik, laktasyon ve yumurtlama döneminde kullanım

Gebelerde ve laktasyon süresince kullanılmamalıdır. Enrofloksasin süte geçmektedir, sorumlu hekim tarafından fayda/risk değerlendirilmesi yapılarak kullanılması önerilir.

4.8 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri

Olası antagonistik etkiler nedeniyle tetrasiklinler, fenikoller veya makrolidler ile eş zamanlı kullanılmamalıdır. Non-steroid antienflamatuvar ilaçlar ile eş zamanlı kullanılmamalıdır, konvülsiyonlara yol açabilir.

Fluniksin ile eş zamanlı kullanımda etkileşimden dolayı eliminasyonda gecikmelere yol açacağından gözlem altında kullanılmalıdır. Teofilin ile bir arada uygulanması teofilinin serum seviyelerini yükseltebileceğinden gözlem gerektirir. Magnezyum veya alüminyum içeren maddelerin eş zamanlı kullanımı enrofloksasin emilimini azaltabilir.

4.9 Dozaj ve kullanım yolu

Farmakolojik dozu günde 1 kez 5 mg Enrofloksasin/kg/vücut ağırlığıdır. Oral yolla uygulanır. Bir tablet Killoxacin 30 kg vücut ağırlığı için kullanılmalıdır. 15 kg vücut ağırlığı için tablet çentikli yerinden ikiye bölünmelidir. Doğrudan yutturulabilir veya gıda ile birlikte verilerek uygulanabilir. Alt üriner sistem enfeksiyonlarında 10 güne, üst ve alt üriner sistem enfeksiyonları ile ilişkili prostatta 15 güne, yüzeysel pyodermada klinik yanıta bağlı olarak 21 güne, derin pyodermada klinik yanıta bağlı olarak 49 güne kadar kullanılabilir. Doğru dozlamayı sağlamak ve yetersiz dozu önlemek için vücut ağırlığı mümkün olduğu kadar doğru belirlenmelidir.

4.10 Doz aşımı, varsa semptomlar, acil prosedürler, antidotlar (gerekli ise)

Doz aşımında kusma, diyare, sinirsel bulgular (kaslarda tremor, inkoordinasyon bozuklukları ve konvülsiyonlar) / davranış bozuklukları gözlenebilir. Belirtilerin görülmesinin ardından tedavi kesilmelidir. Mevcut antidotu yoktur, ilacın eliminasyonunu sağlamak ve semptomatik tedavi uygulamak gerekebilir. Gerekli durumlarda enrofloksasinin emilimini azaltmak amacıyla aktif karbon veya alüminyum-magnezyum içeren antasitler kullanılmalıdır.

4.11 Kalıntı Arınma Süreleri (sıfır gün olanlar da dahil)

İlaç kalıntı arınma süresi (i.k.a.s): Gıda değeri olan hayvanlara uygulanmaz.

Olası antagonistik etkiler nedeniyle tetrasiklinler, fenikoller veya makrolidler ile eş zamanlı kullanılmamalıdır. Non-steroid antienflamatuvar ilaçlar ile eş zamanlı kullanılmamalıdır, konvülsiyonlara yol açabilir.

Fluniksin ile eş zamanlı kullanımda etkileşimden dolayı eliminasyonda gecikmelere yol açacağından gözlem altında kullanılmalıdır. Teofilin ile bir arada uygulanması teofilinin serum seviyelerini yükseltebileceğinden gözlem gerektirir. Magnezyum veya alüminyum içeren maddelerin eş zamanlı kullanımı enrofloksasin emilimini azaltabilir.

Bavet İlaç San. ve Tic. A.Ş. İstanbul Tuzla Organize San. Bölgesi (ITOSB) 12. Cad. No: 8, 34959 Tepeören, Tuzla İstanbul/Türkiye

Pazarlama İzni ve Satış İzni verildikten sonra yürürlükte olan Veteriner Tıbbi Ürünler Yönetmeliğine göre yenileme ve güncellemeler yapılacaktır.

Pazarlama İzni Numarası: 24.03.2023-31/0017

Pazarlama İzninin İlk Verilme veya Yenilenme Tarihi: 24.03.2023

Metin Değişiklik Tarihi: [Tarih bilgisi verilmemiştir.]