LABIXXYN

Her ml şunları içerir: Aktif madde: Tulatromisin 100 mg

Yardımcı maddeler: Monotiyogliserol (antioksidan olarak) 5 mg

Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakınız.

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanım için antibakteriyeller, makrolidler. ATCvet kodu: QJ01FA94

5.1. Farmakodinamik özellikler

Tulatromisin, bir fermantasyon ürününden kaynaklanan yarı sentetik bir makrolid antimikrobiyal ajandır. Üç amin grubu içermesine bağlı uzun bir etki süresine sahip olmasıyla diğer birçok makrolidden farklıdır; bu nedenle kimyasal alt grup triamilid içinde yer almaktadır. Makrolidler, bakteriyostatik etkili antibiyotiklerdir ve bakteriyel ribozomal RNA'ya seçici bağlanmaları sayesinde temel protein biyosentezini inhibe ederler. Translokasyon sırasında ribozomdan peptidyl-tRNA'nın ayrışımını stimule etmek yoluyla etkin olurlar. Tulatromisin, sığırda solunum yolu hastalıkları ile çok yaygın biçimde ilişkilendirilen Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni ve Mycoplasma bovis ve ayrıca Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis ve en sık görülen bakteriyel solunum yolu hastalığı olan Bordetella bronchiseptica'ya karşı in vitro aktiviteye sahiptir. Bazı Histophilus somni ve Actinobacillus pleuropneumoniae izolatlarında artmış minimum inhibitör konsantrasyon (MIC) değerleri bulunmuştur. En yaygın olarak koyunlarda enfeksiyöz pododermatit (ayak çürüğü) ile ilişkili bakteriyel patojen olan Dichelobacter nodosus (virülent) karşı in vitro aktivite gösterilmiştir. Tulatromisin ayrıca, en yaygın olarak enfeksiyöz sığır keratokonjunktiviti (IBK) ile ilişkili bakteriyel patojen olan Moraxella bovis'e karşı in vitro aktiviteye sahiptir. Tulatromisin, antimikrobiyal özelliklerine ek olarak, deneysel çalışmalarda immün modüle edici ve antienflamatuar etkiler gösterir. Hem sığır hem de domuz polimorfonükleer hücrelerinde (PMN'ler; nötrofiller), tulatromisin (programlanmış hücre ölümü) ve apoptotik hücrelerin makrofajlar tarafından temizlenmesini uyarır. Proinflamatuar mediyatörler lökotrien B4 ve CXCL-8'in üretimini düşürür ve antienflamatuar ve pro-çözücü lipid lipoksin A4 üretimini indükler.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Sığırlarda, 2.5 mg / kg vücut ağırlığında tek bir derialtı (sc) doz olarak uygulandığında, tulatromisinin farmakokinetik profili, hızlı ve büyük miktarda emildiği ve ardından vücuda yüksek oranda dağıldığı ve eliminasyonunun yavaş olduğu gözlenmiştir. Plazmadaki maksimum konsantrasyon (Cmax) yaklaşık 0.5 μg /ml ve bu konsantrasyona ulaşma süresi (Tmax) 30 dakikadır. Akciğer homojenatındaki tulatromisin konsantrasyonları, plazmadakinden önemli ölçüde daha yüksek bulunmuştur. Nötrofillerde ve alveolar makrofajlarda önemli miktarda tulatromisin biriktiği görülmektedir. Plazma yarılanma ömrü (t1/2) 90 saattir. Plazma proteinlerine düşük oranda (%40) bağlanır. İntravenöz uygulamadan sonra kararlı durumda (Vss) dağılım hacmi 11 l/kg olarak saptanmıştır. Sığırlarda subkutan uygulamadan sonra tulatromisinin biyoyararlanımı yaklaşık %90'dır.

Koyunlarda, tulatromisinin farmakokinetik profili, 2.5 mg / kg vücut ağırlığında tek bir intramüsküler doz olarak uygulandığında, dozdan 15 dk sonra (Tmax) maksimum plazma konsantrasyonu (Cmax) olan 1.19 μg / ml'ye ulaşmış ve 69.7 saat yarılanma ömrü (t1/2) olan bir eliminasyon gözlemlenmiştir. Plazma protein bağlanması yaklaşık olarak %60-75'tir. İntravenöz dozlamayı takiben, kararlı durumdaki dağılım hacmi (Vss) 31,7 L/kg'dır. Koyunlarda intramüsküler uygulamadan sonra tulatromisinin biyoyararlanımı %100'dür.

4.1. Hedef tür

Sığırlar ve koyunlar

4.2. Her bir hedef tür için kullanım alanı

Sığır

Tulatromisine duyarlı Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni ve Mycoplasma bovis ile ilişkili sığır solunum hastalığının (BRD) tedavisi ve önlenmesinde kullanılır. Önleyici tedaviden önce sürüde hastalığın varlığı saptanmalıdır. Tulatromisine duyarlı Moraxella bovis ile ilişkili enfeksiyöz sığır keratokonjunktivitin (IBK) tedavisinde de kullanılır. Koyun:

Sistemik tedavi gerektiren virulent Dichelobacter nodosus ile ilişkili enfeksiyöz pododermatitin (ayak çürüğü) erken aşamalarının tedavisinde kullanılır.

4.3. Kontrendikasyonlar

Makrolid antibiyotiklere veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık olan hayvanlarda kullanılmamalıdır.

4.9. Dozaj ve kullanım yolu

Sığır

Subkutan kullanım.

2,5 mg tulatromisin / kg vücut ağırlığı, tek uygulamada deri altına enjekte edilir (1 ml / 40 kg vücut ağırlığına eşdeğerdir). Vücut ağırlığı 300 kg üzerindeki sığırların tedavisi için doz, bir bölgeye 7,5 ml'den fazla enjekte edilmeyecek şekilde bölünür. Hayvanlar hastalığın erken döneminde tedavi edilmeli ve uygulamadan sonraki 48 saat içinde sonuç değerlendirilmelidir. Koyun

İntramüsküler kullanım.

Boyuna 2.5 mg tulatromisin / kg vücut ağırlığı (1 ml / 40 kg vücut ağırlığına eşdeğer) tek uygulamada kas içine enjekte edilir.

Doğru dozu ayarlamak ve düşük dozu engellemek için vücut ağırlığı olabildiğince doğru bir şekilde belirlenmelidir. Çoklu flakon girişi için, tıpanın aşırı delinmesini önlemek için aspirasyon iğnesi veya çok dozlu enjektör önerilir.

Tıpa delme sayısı 40 olup gözle görülen herhangi fragman sayısı 5 adedi geçmemelidir.

Solunum yolu hastalığının klinik belirtileri devam ederse veya artarsa veya nüks meydana gelirse, tedavi başka bir antibiyotik kullanılarak değiştirilmeli ve klinik belirtiler düzelene kadar devam edilmelidir.

LABIXXYN'in sığırlarda subkutan uygulaması, çok yaygın olarak geçici ağrı reaksiyonlarına ve enjeksiyon bölgesinde 30 güne kadar devam edebilen lokal şişliklere neden olur. Kas içi uygulamadan sonra koyunlarda bu tür reaksiyonlar gözlemlenmemiştir.

Sığırlarda enjeksiyondan yaklaşık 30 gün sonrasına kadar patomorfolojik enjeksiyon bölgesi reaksiyonları (konjesyon, ödem, fibroz ve hemorajide geri dönüşlü değişiklikler dahil) yaygın olarak görülür.

Kas içi enjeksiyondan sonra koyunlarda, geçici rahatsızlık belirtileri (baş sallama, enjeksiyon bölgesini ovma, geri çekilme) çok yaygındır. Bu işaretler birkaç dakika içinde düzelir.

Beklenmeyen reaksiyonların sıklığı aşağıdaki kurallar kullanılarak tanımlanır:

• çok yaygın (tedavi gören 10 hayvandan 1'inden fazlası beklenmeyen reaksiyon (lar) gösterir)

• yaygın (tedavi edilen 100 hayvanda 1'den fazla ancak 10'dan az hayvan)

• yaygın olmayan (tedavi edilen 1.000 hayvanda 1'den fazla ancak 10'dan az hayvan)

• nadir (tedavi edilen 10.000 hayvanda 1'den fazla ancak 10'dan az hayvan)

• çok nadir (izole edilmiş raporlar dahil olmak üzere tedavi edilen 10.000 hayvandan 1'den az).

Diğer makrolidlerle çapraz direnç görülür. Diğer makrolidler veya linkozamidler gibi benzer etkiye sahip antimikrobiyallerle aynı anda uygulanmamalıdır.

Sığırlarda önerilen dozun üç, beş veya on katı dozlarda, enjeksiyon yeri rahatsızlığına bağlı geçici belirtiler ile huzursuzluk, baş sallama, zemini pençeleme ve yem tüketiminde azalma gözlemlendi. Önerilen dozun 5 ila 6 katını alan sığırlarda hafif miyokardiyal dejenerasyon gözlenmiştir.

Önerilen dozun üç veya beş katı verilen kuzularda (yaklaşık 6 haftalık), enjeksiyon yeri rahatsızlığına bağlı geçici belirtiler ile geriye doğru yürüme, baş sallama, enjeksiyon bölgesini ovma, yatma ve kalkma, meleme gözlemlendi.

Tedavi süresince ve son ilaç uygulamasından sonra sığırlar 22 gün, koyunlar 16 gün geçmeden kesime gönderilmemelidir. Sütü insan tüketimi için kullanılan hayvanlarda kullanılmaz. Doğumdan önceki 2 ay boyunca sütü insan tüketimine yönelik olan gebe hayvanlarda kullanılmaz.

Makrolid antibiyotiklere veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık olan hayvanlarda kullanılmamalıdır.

Diğer makrolidlerle çapraz direnç oluşur. Diğer makrolidler veya linkozamidler gibi benzer etki şekline sahip antimikrobiyallerle aynı anda uygulamayın.

Koyun:

Ayak çürüğünün antimikrobiyal tedavisinin etkinliği, ıslak çevre koşulları ve uygun olmayan çiftlik yönetimi gibi diğer faktörlere bağlı olarak azalabilir. Bu nedenle ayak çürüklüğünün tedavisi, örneğin kuru ortam sağlanması gibi diğer sürü yönetimi araçlarıyla birlikte yapılmalıdır. İyi huylu ayak çürüğüne antibiyotik tedavisi uygun değildir. LABIXXYN, şiddetli klinik belirti veya kronik ayak çürüğü olan koyunlarda sınırlı etkinlik göstermektedir ve bu nedenle sadece ayak çürüğünün erken aşamasında verilmelidir.

i) Hayvanlarda kullanıma ilişkin özel uyarılar

Ürünün kullanımı, hayvandan izole edilen bakterilerin duyarlılık testine dayanmalıdır. Bu mümkün değilse, tedavi, hedef bakterilerin duyarlılığıyla ilgili yerel (bölgesel, çiftlik düzeyinde) epidemiyolojik bilgilere dayanmalıdır.

Ürün kullanılırken resmi, ulusal ve bölgesel antimikrobiyal politikalar dikkate alınmalıdır. Ürünün KÜB'de verilen talimatlardan farklı olarak kullanılması tulatromisine dirençli bakterilerin prevalansını artırabilir ve çapraz direnç potansiyeli nedeniyle diğer makrolidler, linkozamidler ve B grubu streptograminler ile tedavinin etkinliğini azaltabilir.

Aşırı duyarlılık reaksiyonu meydana gelirse, gecikmeden uygun tedavi uygulanmalıdır.

ii) Ürünü uygulayana ilişkin özel uyarılar

Tulatromisin gözleri tahriş eder. Göze kazara temas durumunda, gözler derhal temiz suyla yıkanmalıdır.

Tulatromisin cilt ile temasında hassasiyete neden olabilir. Cilde kazara dökülmesi durumunda, cilt derhal sabun ve suyla yıkanmalıdır.

Kullanıldıktan sonra eller yıkanmalıdır.

İlacın yanlışlıkla kendi kendine enjeksiyonu durumunda, derhal tıbbi yardım alınmalı ve ilacın prospektüsü, etiketi veya kutusu doktora gösterilmelidir.

iii) Diğer uyarılar

6.3. Raf ömrü

Raf ömrü imal tarihinden itibaren: 24 ay Ambalajı açıldıktan sonra raf ömrü: 28 gün

6.4. Muhafaza şartları

Kullanılmış veya kullanılmamış ürün orijinal ambalajında 25 °C altında, dondurulmadan, buzdolabına konulmadan güneş ışığından korunarak saklanmalıdır.

Kullanılmış veya arta kalan ürün ilgili mevzuata göre imha edilmelidir.

7. PAZARLAMA İZNİ SAHİBİNİN ADI VE ADRESİ

Zoleant İlaç A.Ş

Kuştepe Mah. Mecidiyeköy Yolu Cad. Trump Tower Blok No:12 İç kapı No: 18 Şişli/İstanbul

8. PAZARLAMA İZNİ NUMARASI

28.09.2022-030/0088

9. PAZARLAMA İZNİNİN İLK VERİLME VEYA YENİLEME TARİHİ

28.09.2022

10. METİN DEĞİŞİKLİK TARİHİ