VetMed

Linco-Spectin linkomisin ve spektinomisin isimli iki antibiyotiğin geniş aktivite gösteren bileşiminden oluşur. Ürün hem linkomisin hem de spektinomisin içermektedir. Linkomisin, geniş aralıktaki Gram pozitif ve Gram negatif bakteri ve mikoplazmalara karsı etkinliğe sahip bir linkosamid antibiyotiktir. Vücutta iyi dağılır ve önemli oranda metabolize olur.

Spektinomisin bir aminosiklitol antibiyotiktir ve ayrıca mikoplazmanın yanında pek çok Gram negatif bakteri, özellikle Enterobacteriaceae ailesinin üyelerine karsı etkindir. Ayrıca vücutta iyi dağılır ve çoğunlukla ana bileşik olarak atılırlar.

Linkomisin, proteinlerin sentezini engelleyen Streptomyces lincolnensis türevi bir linkozamid antibiyotiktir. Linkozamid bakteri ribozomun 50S alt birimine bağlanarak ve peptidil tRNA ile ribozomun ayrılmasını harekete geçirerek peptidik zincirin uzama sürecini engeller. Linkomisin, Gram-pozitif bakterilere (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridia spp. ve Erisipelothrix gibi) bazı anaerob Gram-negatif bakterilere (Brachyspira hydodysenteriae, Bacteroides spp. ve Fusobacterium spp. gibi) ve mikroorganizmalara karsı aktiftir. E.coli ve Salmonella spp. gibi Gram-negatif bakterilere karsı az, hatta hiç tesiri yoktur. Linkozamidler genellikle bakteriyostatik elemanlar olarak kabul edilir. Bununla beraber, bakterisit veya bakteriyostatik etki ilacın konsantrasyonuna, bakterinin kökenine ve tüm ilaçlar için aşılamanın hacmine bağlıdır. Minimal inhibitör konsantrasyonlar (CMI) ve minimal bakterisit konsantrasyonlar benzeşebilir veya iki kez dilüsyona kadar farklılık gösterebilir. Linkomisine direnç yavaş ve bakteri tipine bağlı olarak ve birçok derecede oluşmaktadır. Plazmidlerle direnç transferi görülmüştür. Penisilinler, ampisilin, sefalonsporin, tetrasiklinler ve novobiyosin ile çapraz direnç kanıtlanmamıştır.

Spektinomisin, Streptomyces spectabilis türevi bir aminosiklitol antibiyotiktir; tesiri bakteriyostatik ve Mycoplasma spp. ile birlikte, E.coli (kümes hayvanlarında kronik solunum yolu hastalığı (CRD) ile ilişkili) ve Salmonella gibi bazı gram-negatif bakterilere karsı etkilidir. Hem in vivo hem in vitro olarak mikropların spektinomisine direnç görülmüş olmakla beraber, bu olay su ana kadar pek önemli görünmemektedir. Spektinomisine direncin ortaya çıkması çok asamalı bir süreçtir.

LİNKOMİSİN

Linkomisinlerin farmokinetiği, T1/2 >3 saat ve Vd>11/kg ile iki bölmeli açık bir modeldir. Dokularda konsantrasyon üst sınırı, özellikle akciğer, karaciğer, böbrekler, dalak ve üreme organlarında plazmadaki oranlara göre 5-10 kat önemli olabilir. Domuzlarda, tedavi sırasında linkomisin konsantrasyonu her zaman plazma konsantrasyonundan daha yüksek olmuştur.

3.gün : 0,450±0,340 u/ml akciger plazma oranı D3’te 2,8 ila 7,4 arasında

8.gün: 0,214±0,350 u/ml akciger plazma oranı D8’de 3,8 ila 5,8 arasında

Dağılım, linkomisinin basit doğası ve önemli ölçüde yağda çözünür olmasının bir sonucudur. PH 7’den fazla olduğunda iyon kapanı ve meme bezi ve prostat gibi zayıf pH içeren dokularda eşit ölçüde önemlidir. Sütte linkomisin konsantrasyonu plazmanın 4 katına, safranın 8 katına ve hücreler arası sıvının 4 katına ulaşır; kemikteki oranlar plazmanın 4 katı civarındadır. Ağızdan emilim uygulanan dozun yaklaşık %50’lik kısmıdır. Ağızdan uygulamayı takiben 2 saat içinde Tmax’a ulaşır ve emilim 3-4 saat içinde tamamlanır.

Linkomisinler proteinlere ölçülü olarak (% 30 civarında) bağlanır. Intravenöz uygulamaya kıyasla, ağızdan uygulamadan sonra et tavuklarında ve aç karnına domuzlarda biyoyararlanım %73’ün üzerindedir; domuzlar beslendiğinde bu oran %41’e düşer. Zayıf pH değeri olan besinler biyoyararlanımı azaltır ve idrar asitleştirmeleri böbreklerden atım oranını arttırır.

KOYUNLARDA

5mg/kg linkomisin verilmesinden sonra, linkomisinin azami konsantrasyonu 4.01±1.77 ug/ml ve Tmax 0.288±0.094 saat, T1/2 2.42±0.688 saattir.

Tavsiye edilen dozda akümülasyon yoktur.

10 mg/kg spektinomisin verilmesinden sonra, spektinomisinin azami konsantrasyonu 23.1±5.61 ug/ml ve Tmax 46.5±18 dk., T1/2 97.3 ±16.7 dakikadır.

Tavsiye edilen dozda akümülasyon yoktur.