Kremsi-beyaz renkli, steril bir süspansiyon olan Pneumast Enjeksiyonluk Süspansiyon her ml’sinde 100 mg ampisilin’e eşdeğer 115,5 mg Ampisilin trihidrat ve 250.000 IU Kolistin sülfat, 0,226 mg deksametazon’a eşdeğer 0,250 mg Deksametazon asetat, antimikrobiyal koruyucu olarak 0,009 ml Benzil alkol (E 1519) ve antioksidan koruyucu olarak 0,180 mg Butilhidroksianizol (E 320) içerir.
Pneumast
İlaç Formu
Süspansiyon
Hayvanlar
At, Sığır
İçerik
Ampisilin trihidrat, Deksametazon asetat, Kolistin sülfat
5.1 Farmakodinamik özellikler
Ampisilin:
Etki Şekli: Ampisilin, bakteri hücre duvarı sentezi inhibisyonuna bağlı olarak, süreye bağlı bakterisidal etkiye sahip geniş-spektrumlu bir penisilindir. Özellikle, Gram-pozitif ve Gram-negatif bakterilere karşı etkilidir.
Direnç mekanizması: İki ana direnç mekanizmasından bahsedilebilir. İlk olarak, bakteri, antibiyotiği etkisiz hale getiren betalaktamaz (penisilinaz ya da sefalosporinaz) üretebilir. Bu enzimler, hem Gram-pozitif hem de Gram-negatif bakteriler arasında yaygındır. İkinci olarak, PBP’ler (penisilin bağlayan proteinler) için ampisilin afinitesi değiştirilebilir. Mekanizmalar, Gram-pozitif bakteride (Staphylococcus sciuri, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus hirae ve Enterococcus faecium) yaygın iken Gram-negatif bakterilerde daha seyrek görülür. İlaç efluks (dışa atım) pompaları da tanımlanmıştır.
Bu mekanizmalardan bir ya da daha fazlası aynı organizmada bir arada olabilir ve bu diğer beta-laktamlara ve diğer antibakteriyel ilaç sınıflarına karşı çeşitli ve öngörülemez çaprazdirence yol açabilir.
Gıda-kaynaklı patojenler üzerindeki dirence ilişkin son verilere göre, E. coli ve Salmonella enterica için, ampisiline karşı direnç seviyeleri sırasıyla %5.1 ve %20 olarak bildirilmiştir.
Duyarlılık: Ampisilin, özellikle Gram-pozitif ve Gram-negatif bakterilere karşı etkilidir fakat aynı zamanda betalaktamaza karşı da duyarlıdır.
Sığırlarda, ana sığır solunum patojenleri olan H. somni, M. haemolytica ve P. multocida için MIC50 değerleri ≤0.03 μg/mL ila 0.25 μg/mL arasında değişir. Direncin klinik kırılma noktası ≥32 μg/mL olarak kullanıldığında, H. somni ve P. multocida için Avrupa ülkelerinde çalışılan bakteriyel popülasyonda dirençli bir izolat tespit edilmemiş ve M. haemolytica’nın %13.4’ü ampisiline karşı dirençli bulunmuştur.
Sağmal ineklerde akut mastit karşı ürünün etkinliğini değerlendirmek amacıyla yapılan bir klinik çalışmada, Staphylococus koagülaz’ın izole edilmiş suşlarının %71.5’i + Staphylococcus koagülaz suşlarının %100’ü ampisiline karşı duyarlı bulunmuş, ek olarak, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactia ve Streptococcus uberis suşları sırasıyla %100, %86 ve %73’ü ampisiline karşı duyarlı bulunmuştur.
Kolistin
Etki Şekli: Kolistin, Acinetobacter türleri, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli ve Enterobacter spp.‘de dahil olmak üzere özellikle çoğu gram-negatif aerobik bakteriye karşı konsantrasyona bağlı belirgin bir bakterisidal etkinliğe sahip dar spektrumlu bir polimiksin antibiyotiktir. Aynı zamanda, Salmonella spp. (MIC90 ≤ 1 mg/L), Shigella spp., Citrobacter spp., Yersinia pseudotuberculosis, Haemophilus influenza ve çeşitli mikobakteriyel türlere karşı da etkilidir. Sitoplazmik duvarın düzenini bozarak etki eder ve böylelikle hücre geçirgenliğini değiştirir.
Kolistinin, gram-pozitif bakterilere ve mantarlara karşı etkili değildir.
Direnç mekanizması: Kolistin için ilaç etkinliği temel olarak Gram-negatif bakteri ile sınırlıdır ve dirençli organizmalar ilacın bakteri hücre membranına geçişini önleyen hücre duvarlarına sahiptir.
Direnç iki taraflıdır ve yalnızca nadiren oluşur. Kolistin türevleri ve polimiksin B arasında tam bir çapraz direnç mevcuttur fakat şu ana kadar herhangi bir çapraz-direnç rapor edilmemiştir.
Gıda-kaynaklı patojenler üzerindeki dirence ilişkin son verilere göre, E. coli ve Salmonella enterica için, kolistine karşı direnç seviyeleri sığırlarda %5’in altında bildirilmiştir.
Duyarlılık: Kolistin bir polimiksin bileşenidir. Sığırlarda, E. coli ve Salmonella spp.’nin MIC50 değeri, sırasıyla 0.25 ve 1 μg/mL’dir. E. coli için bir dirençli suş (146 tane içinden) tespit edilmiş, öte yandan çalışılmış Avrupa bakteri popülasyonu üzerinde sindirim sistemi hastalığından izole edilen Salmonella spp. için hiçbir dirençli izolat tespit edilememiştir.
Sağmal ineklerde akut mastit karşı ürünün etkinliğini değerlendirmek amacıyla yapılan bir klinik çalışmada, Enterobacter ve E. coli suşlarının sırasıyla %75 ve %100’ünün kolistine duyarlı olduğu tespit edilmiştir.
Deksametazon
Deksametazon, kuvvetli antiinflamatuar ve düşük mineralokortikoid etkili sentetik bir glukokortikoiddir.
Kortikoidler, kapiler dilatasyon, lökosit migrasyonu ve fagositozu inhibe ederek bağışıklık tepkisini azaltabilir. Glukokortikoidler neoglukojenezi arttırır. Deksametazon, kombinasyon içerisinde bakteriyel enfeksiyonlarla ilişkili enflamasyon belirtilerini azaltmak için kullanılır.
5.2 Farmakokinetik özellikler
Kas içi enjeksiyon sonrası ve tavsiye edilen tedavi dozajında, ampisilin, %80 üzerinde biyoyararlanım ile tamamen ve hızlıca emilir ve yaklaşık olarak 8 ve 18 ng/ml arasındaki maksimum plazma konsantrasyonuna 2 saat içerisinde ulaşır. Ampisilin dokular içerisine geniş çapta dağılır, yaklaşık olarak %20’si plazma proteinlerine zayıf şekilde bağlanır ve renal tubuler boşaltımdan dolayı kısa eliminasyon yarı ömürlüdür. Eliminasyon, başlıca safra ve idrar ile gerçekleşir ve uygulama sonrası 2-4 saat içerisinde başlar.
Kolistin sülfat, tavsiye edilen dozda, kas içi uygulandıktan sonra tamamıyla ve hızlıca emilir. Tüm dokulara geniş çapta dağılır. Pik plazma konsantrasyonuna enjeksiyon sonrası 0.5 ila 2 saat içerisinde ulaşır. Eliminasyon yarı ömrü 4 ila 6 saat arasında değişir. Kolistin böbrekler tarafından çoğunlukla değişmeden atılır. Kolistinin süt ile atılımı düşüktür. Küçük bir bölümü safradan ve süt kanalından atılır.
Deksametazon, tavsiye edilen dozda kas içi uygulandıktan sonra, hızlı hemen hemen tamamen enjeksiyon bölgesinden emilerek, hızlı bir etki ve kısa süreli bir yanıt verir. Pik plazma konsantrasyonuna kas içi uygulama sonrası 30 dakika içerisinde ulaşılır. Eliminasyon yarı ömrü, türlere bağlı olarak 5 ile 20 saat arasında değişir. Deksametazon, dokulara, interstisyel sıvıya, beyne ve omurilik sıvısına iyice dağılır. Kas içi uygulama sonrası biyoyararlanım yaklaşık olarak %100’dür. Deksametazon esas olarak idrar ve süt ile atılır.
Sığır ve atlarda ampisilin ve kolistine duyarlı bakterilerin neden olduğu aşağıdaki bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde kullanılır:
-Histophilus somni, Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida’nın sebep olduğu solunum sistemi enfeksiyonları,
-Escherichia coli, Salmonella spp. sebep olduğu sindirim sistemi enfeksiyonları,
-Escherichia coli, Pasteurella spp. Pseudomonas spp. ve Fusobacterium spp.’nin sebep olduğu ürogenital sistem enfeksiyonları,
-Escherichia coli’nin sebep olduğu septisemi.
Kullanmadan önce şişeyi iyice çalkalayınız.
Kas içi olarak uygulanır.
Farmakolojik doz: 10 mg ampisilin, 25000 IU kolistin ve 0.023 mg deksametazon /kg vücut ağırlığı
Pratik doz: Günde bir kez her 10 kg vücut ağırlığı için 1 ml (0.1 g ampisilin, 250 000 IU kolistin ve 0.23 mg deksametazon) kas içi olarak uygulanır. Bu doz birbirini takip eden 3 gün boyunca 24 saatte bir uygulanmalıdır.
Pratik doz tablosu aşağıdadır:
| Vücut ağırlığı (kg) | Uygulanacak miktar | Uygulama yolu |
|---|---|---|
| 10 kg | 1 ml | Kas içi (IM) |
| 100 kg | 10 ml | Kas içi (IM) |
| 500 kg | 50 ml | Kas içi (IM) |
Ağır vakalarda her 12 saatte bir. Dozajın doğru olduğundan emin olmak için, düşük dozdan kaçınmak amacıyla vücut ağırlığını mümkün olduğunca doğru bir şekilde belirleyiniz.
Penisilin türevlerine karşı spesifik bir duyarlılık nedeniyle alerjik riskler ortaya çıkabilir. Sistemik olarak uygulanan kortikosteroidler, özellikle tedavinin erken aşamalarında poliüri, polidipsi ve polifajiye neden olabilir. Kortikosteroidlerle tedavi edilen hayvanlarda gastrointestinal ülserasyon bildirilmiştir. Steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlar verilen hastalarda ve omurilik yaralanması için tedavi edilen hayvanlarda steroidler tarafından şiddetlenebilir. Steroidler serum karaciğer enzimlerinde artışla birlikte karaciğerde büyümeye (hepatomegali) neden olabilir.
Tüm penisilinler gibi Ampisilin de dirence yol açabilen bir antibiyotiktir. Penisilinaza karşı duyarlıdır. Kolistin, polimiksin B ile çapraz direnç gösterir. Ampisilin aminoglikozidlerle sinerjizm ve tetrasiklinler ve makrolidlerle antagonizm gösterebilir. Barbitüratlar, fenilbutazon, fenitoin veya rifampisinin birlikte uygulanması metabolizmayı artırabilir ve kortikosteroidlerin etkilerini azaltabilir. Kortikosteroidler ayrıca antikoagülanlara yanıtı azaltabilir.
Belirtilen dozları aşmayınız.
Tedavi süresince ve son ilaç uygulamasından sonra 60 gün geçmeden sığırlar kesime sevk edilmemelidir. Tedavi süresince ve son ilaç uygulamasından sonra 14 gün (28 sağıma eşit) geçmeden elde edilen inek sütü insan tüketimine sunulmamalıdır.
Aktif maddelere, özellikle beta-laktamlara veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık durumunda kullanmayınız. Ürünün kullanımı diyabet, osteoporoz, kornea, mide ve duodenal ülser, hipertansiyon, glokom, böbrek ve kalp hastalıkları ve viral veya mantar enfeksiyonlarından muzdarip hayvanlarda kontrendikedir.
Tavşan, kobay, hamster gibi hayvanlar ve perde ayaklılarda kullanmayınız.
Veteriner hekime danışmadan kullanmayınız. Beklenmeyen bir etki görüldüğünde veteriner hekime danışınız. Çocukların ulaşamayacağı yerlerde saklayınız.
Polimiksinlere aşırı duyarlılığı olan kişiler veteriner tıbbi ürünle temastan kaçınmalıdır. Penisilinler ve sefalosporinler enjeksiyon, soluma, yutma veya ciltle temas sonrasında aşırı duyarlılık (alerji) reaksiyonlarına neden olabilir. Penisilinlere karşı bu aşırı duyarlılık, sefalosporinlerle çapraz reaksiyonlara yol açabilir ve bunun tersi de geçerlidir. Bu aşırı duyarlılık reaksiyonları bazen ciddi olabilir. Duyarlı olduğunuzu biliyorsanız veya bu tür moleküllerle temas etmemeniz tavsiye edildiyse, bu veteriner tıbbi ürünü kullanmayınız. Gözle teması halinde derhal bol su ile yıkayınız. Maruziyet sonrası belirtiler (ciltte kızarıklık) ortaya çıkarsa derhal tıbbi yardım alın ve kullanma talimatını veya etiketi doktora gösterin. Yüzde, dudaklarda veya gözlerde ödem veya nefes almada zorluk, acil tıbbi müdahale gerektiren ciddi belirtilerdir. İlacı kullandıktan sonra ellerinizi yıkayınız.
Kendi ambalajında, 25 oC’nin altında, buzdolabına koymadan, dondurulmadan ve güneş ışığından koruyarak saklanmalıdır. Üretim tarihinden itibaren raf ömrü 2 yıldır. İlk dozun çekilmesinden itibaren ilaç 28 gün içinde tüketilmelidir. Tıpa 40 kezden fazla delinmemelidir.
Kullanılmış veya arta kalan ürün ilgili mevzuata göre imha edilmelidir.
Pneumast Enjeksiyonluk Süspansiyon; Karton kutu içerisinde gri bromobutil kauçuk tıpa ve şeffaf alüminyum flip-off kapak ile kapatılmış 50 ml, 100 ml ve 250 ml’lik tip II renksiz cam flakonlarda satışa sunulmuştur.
Veteriner hekim reçetesiyle; eczane, veteriner hekim muayenehaneleri ve poliklinikleri ile hayvan hastanelerinde satılır (VHR).
T.C. TARIM VE ORMAN BAKANLIĞI PAZARLAMA İZNİ TARİHİ VE NO: 08.04.2025 – 032 / 0024
PAZARLAMA İZNİ SAHİBİNİN ADI VE ADRESİ: TEKNOVET İlaç San. ve Tic. A.Ş. İkitelli O.S.B Mah. Marmara San. Sitesi Marmara M Blok Sokak No: 16 Küçükçekmece / İSTANBUL
ÜRETİCİ FİRMA ADI VE ADRESİ: TEKNOVET İlaç San. ve Tic. A.Ş. Ç.O.S.B. Gazi Osman Paşa Mahallesi 18. Sokak No: 3 59500 Çerkezköy / TEKİRDAĞ