Prokain benzilpenisilin, bakterisidal etkili bir antibiyotiktir.
Penisilinlerin antibakteriyel aktivitesi, hücre membranı üzerindeki
peptidoglikan ağın sentezinin inhibe edilmesi esasına dayanır. Penisilinler,
transpeptidaz enzimlerinin aktivitesini inhibe eder. Bu da hücre duvarındaki
glikopeptid polimer ünitelerin çapraz bağlanmasını katalize ederek hücre
duvarının sadece büyümekte olan hücrelerde değişimine ve erimesine yol açar. Prokain benzilpenisilin, en sık rastlanan gram-pozitif kok, basil ve anaeroblara karşı ve aynı zamanda bazı gram negatif mikroorganizmalara karşı belirgin bakterisidal etki gösterir. Prokain Penisilin G’ye karşı duyarlı olan bakterilerin en önemlileri; Streptococcus spp. Staphylococcus spp. (penisilinaz üretmeyen), Clostridium spp., Pasteurella spp. (tetrasiklinlere dirençli), Leptospira spp., Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Fusobacterium spp., Corynebacterium spp., Actinobacillus spp. Dihidrostreptomisin, başlıca Pasteurella spp, E.coli, Salmonella spp, Leptospira spp, Brucella spp ve diğerleri gibi aerobik, gram-negatif bakterilere karşı etkili, dar spektrumlu bir aminoglikozittir. 30 S’lik ribozomal alt üniteye bağlanarak, bakteriyal protein sentezini inhibe ederek etki eder. Penisilin ve Dihidrostreptomisin kombinasyonu, geniş spektrumlu bir bakterisidal sinerjistik etki sağlar. Benzilpenisilin prokain tuzu, enjeksiyon bölgesinde kalır ve burada 24 saat veya daha uzun sürede yavaşça emilir. Penisilin G ekstraselüler sıvılar üzerinde dağılır. Prokainin varlığı, yaklaşık 24 saat boyunca devam eden terapötik kan konsantrasyonları ile depo etkisine neden olur. Penisilin G, başlıca idrar ile değişmeden ve az bir kısmı ise safra ile atılır. Dihidrostreptomisin, ciddi şekilde hipotensif olan hayvanlar hariç, kas içi enjeksiyon bölgelerinden hızla ve neredeyse tamamen emilir ve ekstraselüler sıvılar üzerinde dağılır. Dihidrostreptomisin metabolize olmaz ve başlıca idrar ile değişmeden atılır. Böbreklerde ve iç kulağın endolenfinde birikebilir.