VetMed

Tildipirosin, yarı sentetik bir makrolid antimikrobiyal ajandır. Makrosiklik lakton halkası yerine geçen üç amin molekülünün tri-bazik bir karaktere sahip olmasına yol açmaktadır. Ürün, daha uzun bir etki süresine sahip olması açısından diğer çok sayıda makrolidlerden farklıdır. Tek bir enjeksiyondan sonraki etki süresinin 21 günlük bir dönem olduğu saptanmıştır.

Zuprevo genel olarak makrolidler bakteriyostatik antibiyotiklerdi , ancak belirli patojenler için bakterisid etki gösterebilirler. Bakteriyel ribozamal RNA’ya selektif bağlanabilme özellikleri sayesinde temel protein biyosentezini inhibe ederler ve peptid zincirinin uzamasını engelleyerek etki gösterirler. Etki genellikle zamana bağlıdır.

Tildipirosinin antimikrobiyal aktivite spektrumu şunları kapsar: Sığır solunum yolu hastalığı (BRD) ile en yaygın olarak ilişkilendirilen bakteriyel patojenler Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida ve Histophilus somni. İn vitro olarak tildipirosin, M.haemolytica ve H.somni ye karşı bakterisid ve P.multocida ya karşı bakteriyostatik etki gösterir.

Zuprevo Sığırlara tek 4mg/kg vücut ağırlığı dozunda subkutan olarak uygulanan tildipirosin, 23 dakika içinde 0.711μg/ml’lik ortalama pik plazma konsantrasyonu(Tmax) ve yüksek mutlak biyoyararlanım (%78.9)ile hızlı bir absorbsiyon sergilemiştir. Ortalama terminal yarı ömrü ̴ 9 gündür. Akciğerde ve bronşiyal sıvıda (sırasıyla 28 ile 21. güne kadar birikmiştir),kan plazmasındaki konsantrasyondan çok daha yüksek ve sürekli tildipirosin konsantrasyonlarıyla solunum yolu enfeksiyonu enfeksiyonu bölgesinde birikme olduğunu gösterilmiştir. Sığırlarda tildipirosinin metabolizmasının mikaminoz şeker parçacığının bölünmesi ,azalma ve sülfat konjugasyonu sonrasında hidrasyon ( veya halkanın açılması ),dimetilasyon, mono veya dihidroksilasyon ve ardından dehidrasyon ve S-sistein ve S-glutatiyon konjugasyonu yoluyla gerçekleştiği varsayılmaktadır. 14 gün içinde uygulanan toplam dozun ortalama toplam atılımı idrarda yaklaşık%24 ve dışkıda %40 olarak saptanmıştır.